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アミド・ブレンステッド酸共触媒系におけるアルデヒド及びケトンの変換反応の開発

使用酰胺-布朗斯台德酸助催化剂体系开发醛酮转化反应

基本信息

批准号：
17J09438
负责人：
青田雄介
金额：
$ 1.6万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2017
资助国家：
日本
起止时间：
2017-04-26 至 2020-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

スルホキシイミンはスルホンの窒素類縁体であり、極性溶媒への高い溶解性や窒素原子に由来する塩基性及び求核性といった特異な性質を有することから、近年では生物学的等価体として医薬品分野から注目を集めている。また、硫黄原子上の炭素置換基が異なる場合、硫黄原子は不斉中心となる。既にスルホキシイミン部位を有する生理活性物質が報告されているが、多くの場合、それらの生理活性は硫黄原子上の立体化学の影響を受けることから、その立体選択的な合成法の開発は重要な課題となっている。一般的に、スルホキシイミンの不斉合成法としては、光学活性なスルホキシドに立体特異的かつ酸化的に窒素原子を導入する手法が汎用されている。また、光学活性なスルフィルイミンの立体特異的酸化反応、ラセミ体のスルホキシド及びスルホキシイミンの速度論的光学分割、プロキラルなスルホキシイミンの非対称化なども報告されている。しかしながら、現状では高立体選択的に不斉合成することができないスルホキシイミンも数多く存在し、スルホキシイミンの一般性の高い新たな不斉合成法の開発が望まれていた。以上の背景のもと、私は光学活性なスルフィンアミドに立体特異的に炭素求電子剤を作用させて炭素―硫黄結合を形成することで、光学活性なスルホキシイミンを合成する手法を開発した。また、硫黄原子上にtert-ブチル基を有するスルフィンアミドを原料として用いることで、1回目の炭素―硫黄結合形成反応、生成物の脱tert-ブチル化反応、及び2回目の炭素―硫黄結合形成反応によって、種々のスルホキシイミンを立体選択的に合成することに成功した。

In recent years, there has been a great deal of attention on the basis and nuclear properties of asphyxiating substances, such as asphyxiating substances, high solubility, high solubility and high solubility. The carbon on the sulfur atom and the sulfur atom are connected with each other, and the sulfur atom is not located in the center. There are several important problems in the synthesis of bioactive substances, such as the report of physiological active substances, the synthesis of bioactive substances, the synthesis of chemical stereochemistry on sulfur atoms, and the synthesis of three-dimensional selection. The general method of synthesis, optical activity, the acidification of asphyxiant atoms, the insertion of asphyxiant atoms, and the use of chemical methods. The optical activity is different from the acidizing reaction of the stereo characteristic, the optical segmentation of the speed theory of the stereo characteristic, the optical segmentation of the velocity theory, the non-characterization of the report, the optical segmentation of the speed theory, the acidizing effect of the stereo characteristic, the optical segmentation of the velocity theory, the non-characterization of the report, and the optical segmentation of the speed theory. There is a large number of high-level synthesis systems that are selected for high-level synthesis. There are a lot of problems, and there are a lot of new synthesis methods in general. In the above background, the optically active materials are characterized by the use of carbon electrons, the combination of carbon and sulfur to form a complex, and the optically active materials are used to synthesize the synthesis method. The tert- compounds on sulfur atoms and sulfur atoms are used in the raw materials of raw materials, the combination of carbon and sulfur to form a reaction, the product to remove tert-sulfur, and the combination of carbon and sulfur to form a combination of carbon and sulfur to form a three-dimensional selection of carbon and sulfur, the synthesis is successful.