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合成化学医療の開発：動物内での標的細胞、および臓器上での生理活性ペプチド合成

化学合成药物的发展：动物靶细胞和器官中生物活性肽的合成

基本信息

批准号：
13F03504
负责人：
田中克典
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Institute of Physical and Chemical Research
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2013
资助国家：
日本
起止时间：
2013-04-01 至 2016-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

報告者はこれまでに、動物内でも実施することのできる有機合成反応として、ある種のエステルが、生体アミンのうち、特定の疾患で過剰に発現する特殊なアミンだけが無触媒で選択的に反応することを見出した。そこで平成２７年度では、見出したエステルを細胞に導入することにより、特定のアミン選択的に修飾反応を行い、特定の細胞機能を制御することを目指した。その結果、エステルを細胞に作用するだけで細胞内の標的アミンと選択的に反応させ、細胞増殖を優位に抑制することに成功した。さらに報告者は、このエステルは生体内アミンの他にも、立体障害の少ない疎水性アミンと水中で効率的かつ選択的に反応することを見出した。塩基を必要としない温和な条件下での反応を発見した。このユニークな反応の機構を解析すると同時に、新規なペプチド合成法へと展開した。一方、平成２６年度までに報告者は、生体テンプレート上に糖鎖クラスターを構築し、これら高分子の生体内動態や臓器選択的な集積が、付加した糖鎖に顕著に依存することを見出していた。糖鎖の構造に従って、肝臓や脾臓、あるいはがんに集積する。そこで、この糖鎖クラスターを特定の臓器（細胞）を認識するドラッグデリバリーシステムとして活用し、マウス内の特定の臓器周辺で合成研究を行うことを試みた。報告者が以前に見出したパラジウムやルテニウムを代表とする遷移金属触媒の存在下でのエステルの反応性を利用することにより、目的とする臓器上での蛍光標識化を実現した。生きている動物内で初めて遷移金属触媒反応を初めて実現した例となった。このように、「生体内合成化学治療」研究におけるブレークスルーとなる成果を得た。

The reporter reported that the organic synthesis reaction, species reaction, organism reaction, specific disease occurrence, special reaction, catalyst-free reaction, etc. In 2007, the introduction of specific cell functions and modification of specific cell functions were indicated. The results showed that the cell growth rate was significantly higher than that of the control group. The reporter pointed out that there was a lot of damage in the water and in the water, and that there was a lot of damage. It is necessary to develop a new concept under mild conditions. The analysis of the mechanism of the anti-corruption system is carried out simultaneously and the new method of synthesis is developed. In 2006, the authors reported that the structure of the carbohydrate chain in the organism and the aggregation and payment of carbohydrate chain in the organism were dependent on each other. The structure of the sugar chain is not stable. The study on the synthesis of specific organs (cells) within the system was carried out. The reporter has previously found that the light identification on the device represents the use of light in the presence of a migrating metal catalyst. In the early days of animal life, the migration of metal catalysts occurred. The results of the research on "in vivo synthetic chemotherapy" were obtained.