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BIOORGANIC CHEMISTRY OF THE OPIUM ALKALOIDS

BIOORGANIC CHEMISTRY OF THE OPIUM ALKALOIDS
鸦片生物碱的生物有机化学
批准号:
3206703
负责人:
HENRY RAPOPORT
金额:
$12.04万
依托单位国家:
美国
项目类别:
财政年份:
1979
资助国家:
美国
项目状态:
已结题
起止时间:
1979-01-01 至 1987-06-30

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
本研究针对(1)鸦片生物碱的生物合成, (2)用增强的激动剂和拮抗剂修饰阿片类结构 活性,以及(3)茶碱和可待因的实用全合成。这个 生物合成的工作将集中在网状蛋白的酶转化为 沙鲁替丁和吗啡在植物中的代谢去向。修改后的 阿片类结构将从埃托啡中衍生出来,并用 构象上刚性的氮取代基。总的合成将 强调步骤的节约和不对称的控制。
英文摘要
This research is directed to (1) the biosynthesis of the opium alkaloid, (2) modified opiate structures with enhanced agonist and antagonist activity, and (3) a practical total synthesis of thebaine and codeine. The biosynthetic work will focus on the enzymic conversion of reticuline to salutaridine and the metabolic fate of morphine in the plant. The modified opiate structures will be derived from etorphine and be elaborated with conformationally rigid nitrogen substituents. The total synthesis will emphasize economy of steps and control of asymmetry.
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