Discovery Based Studies of Medicinally Relevant Pharmacophore Libraries

基于发现的医学相关药效团库研究

基本信息

  • 批准号:
    8272686
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 37.38万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2010
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2010-08-15 至 2014-05-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

DESCRIPTION (provided by applicant): This proposal describes our intent to prepare chemical libraries based on important medicinally or natural product inspired scaffolds. We have created a small molecule screening platform to support the University of Utah's commitment to discovery based research activities. We believe that engaging the creativity of individuals within the synthetic community will lead to increased diversity with respect to compound architecture and function. Further this model is supported by individuals with a vested interest in the biological properties of their core architectures, the preparation of which has been inspired by the development of new methodologies. From both internal screening activities and known natural product activities, we have identified several important core structures that are poorly represented in the national screening infrastructure. These architectures are broadly identified as 1) diarylmethines; 2) 2-aminoimidazoles/cyclic guanidines and 3) dimeric indoles. Under the umbrella of these structural classes we have proposed the preparation of 14 chemical libraries to be submitted for screening at the MPLCN. PUBLIC HEALTH RELEVANCE: The proposed research has direct relevance to the mission of the MPLCN. Small molecule libraries will be prepared by the implementation of previously developed chemical methodologies from our individual laboratories. We are committed to delivering -2,500 compounds that will contribute to the fundamental chemical diversity represented in the MLPCN.
描述(由申请人提供):该提案描述了我们基于重要的药用或天然产物启发的支架制备化学文库的意图。我们已经创建了一个小分子筛选平台,以支持犹他州大学对基于发现的研究活动的承诺。我们相信,在合成社区中发挥个人的创造力将导致化合物结构和功能的多样性增加。此外,该模型得到了对核心结构的生物学特性具有既得利益的个人的支持,其制备受到了新方法学发展的启发。从内部筛选活动和已知的天然产物活动,我们已经确定了几个重要的核心结构,在国家筛选基础设施中代表性很差。这些结构被广泛地确定为1)二芳基次甲基; 2)2-氨基咪唑/环胍和3)二聚吲哚。在这些结构类别的保护伞下,我们提出了14个化学库的制备,以提交给MPLCN进行筛选。 公共卫生相关性:拟议的研究与MPLCN的使命直接相关。小分子库将通过实施我们各个实验室先前开发的化学方法来制备。我们致力于提供约2,500种化合物,这些化合物将有助于MLPCN中所代表的基本化学多样性。

项目成果

期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(1)

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