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螺甾烷皂甙探针的制备及其在细胞内靶分子的研究
结题报告
批准号:
90713003
项目类别:
重大研究计划
资助金额:
50.0 万元
负责人:
俞飚
学科分类:
B0703.天然产物化学生物学
结题年份:
2010
批准年份:
2007
项目状态:
已结题
项目参与者:
王一兵、李瑶、李微、刘澍
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
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中文摘要
螺甾烷皂甙是最常见之一的天然产物,是许多药用植物(特别是中草药)的主要活性成分,并常被用作食品工业中的表面活性剂和破坏细胞膜的生化试剂。最近发现一些此类分子能在低浓度下诱导肿瘤细胞发生凋亡。本项目将在本实验室前期的构效关系和作用机理研究的基础上,设计并合成具有不同强度抗肿瘤活性的螺甾烷皂甙类探针分子,这些探针分子将能够在光照条件下在细胞内实时与其相互作用的分子(蛋白和脂质等)共价交联,所形成的产物可通过探针分子所带的官能团通过体外的'点击'反应得以分离;进而利用蛋白质组学等方法分离鉴定探针分子所捕获的靶分子。由此发展的皂甙探针分子可用作研究细胞凋亡及相应信号转导途径的工具;所获得的高活性的皂甙衍生物可作为新的抗肿瘤药物先导化合物。
英文摘要
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Glycosylation with glycosyl N-phenyltrifluoroacetimidates (PTFAI) and a perspective of the future development of new glycosylation methods
糖基 N-苯基三氟亚胺酯 (PTFAI) 的糖基化以及新糖基化方法未来发展的展望。
DOI:10.1039/c0cc00563k
发表时间:2010-01-01
期刊:CHEMICAL COMMUNICATIONS
影响因子:4.9
作者:Yu, Biao;Sun, Jiansong
通讯作者:Sun, Jiansong
天然孕甾皂苷的合成和高效糖苷化方法的研究
新型抗生素Amycolamicin的全合成和构效关系研究
食欲抑制剂皂苷P57及其同系物的活性和作用机理研究
复杂糖缀合物的合成及高效糖苷化方法的研究
糖基转移酶抑制剂衣霉素(Tunicamycin)的全合成和多样性合成研究
肝素类寡糖的合成及肝素酶识别底物的研究
肝素酶抑制剂的研究
四个抗肿瘤活性复杂天然大环化合物的全合成研究
抗肿瘤皂甙OSW1的化学生物学研究
糖基三氟乙酰亚胺酯作为给体的糖苷化反应研究
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