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肝素酶抑制剂的研究

批准号：
20572122
项目类别：
面上项目
资助金额：
40.0 万元
负责人：
俞飚
依托单位：
中国科学院上海有机化学研究所
学科分类：
功能分子/材料的合成
结题年份：
2008
批准年份：
2005
项目状态：
已结题
项目参与者：
曹鸿志、魏国、陈晨、研究生
关键词：
合成肝素寡糖肝素酶氮杂糖抑制剂

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要
肝素酶是一个内切葡萄糖醛酸苷水解酶,它在哺乳动物体内选择性降解硫酸肝素。研究表明肝素酶与肿瘤细胞的浸润与转移、血管生成、炎症、平滑肌细胞增生等生理和病理过程密切相关, 因此，已成为一个重要的研究靶标。肝素酶抑制剂可望用于对肿瘤、类风湿、过敏性哮喘和系统性红斑狼疮等疾病的治疗。经过长期研究,对肝素酶的作用底物已有了一定的了解,本项目将根据这些结果和已有的对糖基水解酶作用机理的认识,设计一系列底物和过渡态类似物,完成这些设计的复杂的肝素类寡糖分子的合成,并筛选它们的抑制活性,希望找到高效的肝素酶抑制剂。同时,通过这些研究发展高效的肝素类寡糖的合成方法,并进一步深入了解肝素酶的生化性质。
英文摘要
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专著列表
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专利列表
Synthesis of a tetrasaccharide substrate of heparanase
乙酰肝素酶四糖底物的合成。
DOI： 10.1016/j.carres.2008.06.011
发表时间： 2008-11-24
期刊： CARBOHYDRATE RESEARCH
影响因子： 3.1
作者： [Chen, Jianfang, Zhou, Ying, Yu, Biao]
通讯作者： Yu, Biao
A proline-catalyzed aldol approach to the synthesis of 1-N-iminosugars of the D-glucuronic acid type.
脯氨酸催化羟醛合成 D-葡萄糖醛酸型 1-N-亚氨基糖的方法。
DOI： --
发表时间： --
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Toward synthesis of the regular sequence of heparin: synthesis of two tetrasaccharide precursors.
肝素常规序列的合成：两种四糖前体的合成。
DOI： 10.1016/j.carres.2006.02.020
发表时间： 2006-07
期刊： Carbohydrate research
影响因子： 3.1
作者： []
通讯作者：
Effective protection of the N-sulfate of glucosamine derivatives with the 2,2,2-trichloroethyl group
DOI： 10.1016/j.tetlet.2007.12.132
发表时间： 2008-03-03
期刊： TETRAHEDRON LETTERS
影响因子： 1.8
作者： [Chen, Jianfang, Yu, Biao]
通讯作者： Yu, Biao
天然孕甾皂苷的合成和高效糖苷化方法的研究
新型抗生素Amycolamicin的全合成和构效关系研究
食欲抑制剂皂苷P57及其同系物的活性和作用机理研究
复杂糖缀合物的合成及高效糖苷化方法的研究
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