Asymmetric synthesis of substituted tetrahydro-gamma- carbolines and pyrrolo-[4,3,2 de]isochinolines by "Iso" Pictet-Spengler reactions with ciral silans as Lewis acids and biological testing of the novel N-heterocycles

Mehr ALS 1 Milliarde Menschen Weltweit Leidet Nach Schätzungen der Weltgesundheits组织Heant Schant Schon an Erkrankungen des Zentalen Nervensystem.对帕金森综合征、阿尔茨海默病、多发性精神分裂症、精神分裂症和抑郁症的诊断进行了研究。公司名称：Wirkstoffe von Immenser Bedeutung.Verbindungen，die Synthong and Ausschütttung von Neubildung von Neuronen in Zentalnervensystem Induzieren，können direkt Eifuss auf die Lebensdauer and die Neubildung von Neuronen nehman.Zu diesen Verbindungen zählen死于β-Carboline。[4，3，2]Isochinolinen konnte eine biologische in Center alnerve system nachgewiesen.我是Rahman des beantragten Forschungsprojektes Sollen diese zwei ungewöhnlichenn Stickstof Hetercle clen-Strukturen dch neuartige e neuartige enoposelektive reaktionen aufgebaut.BIS zum jetzigen Zeitpenkt ist keine Methode zur立体定向合成这些von Verbindungen柴油类型。Spenglerähnlichen Reaktionen MIT chiralen Silanen ALS Lewis-Säuren Sollen MIT 2-氨基乙基-4-氨甲基取代吲哚。我是Mittelpenkt der arbeiten soll de Methodische Entwickung and Optimierung der“Iso”Pictet-Spengler Reaktionen Stehen。在此基础上，给出了一种新型的手性材料、一种新型的手性材料、一种新的合成方法和一种新的合成方法。这是一种地质学的植物，所以它是一种生物。在此基础上，提出了两种不同的方法：一种新的方法。他说：“这是一件非常重要的事情。”

Mehr als 1 Milliarde Menschen weltweit leidet nach Schätzungen der Weltgesundheitsorganisation WHO heute schon an Erkrankungen des Zentralen Nervensystems. Besonders neurologische und psychische Leiden wie das Parkinson Syndrom, die Alzheimer-Krankheit, Multiple Sklerose, Schizophrenie und Depressionen werden zukünftig immer häufiger diagnostiziert werden. Daher sind Identifikation und Synthese neuer potentieller Wirkstoffe von immenser Bedeutung. Verbindungen, die die Synthese und Ausschüttung von neurotrophen Faktoren im Zentralnervensystem induzieren, können direkt Einfluss auf die Lebensdauer und die Neubildung von Neuronen nehmen. Zu diesen Verbindungen zählen die beta-Carboline. Auch den strukturell ähnlichen gamma-Carbolinen und Pyrrolo[4,3,2 de]isochinolinen konnte eine biologische Aktivität im Zentralnervensystem nachgewiesen werden. Im Rahmen des beantragten Forschungsprojektes sollen diese zwei ungewöhnlichen Stickstoffheterocyclen-Strukturen durch neuartige enantioselektive Reaktionen aufgebaut werden. Bis zum jetzigen Zeitpunkt ist keine Methode zur stereoselektiven Synthese von Verbindungen dieses Typs bekannt. Die Pictet-Spengler ähnlichen Reaktionen mit chiralen Silanen als Lewis-Säuren sollen mit 2-Aminoethyl- und 4-Aminomethyl-substituierten Indolen durchgeführt werden. Im Mittelpunkt der Arbeiten soll die methodische Entwicklung und Optimierung der "Iso"Pictet-Spengler Reaktionen stehen. Durch den Einsatz verschiedenster Substrate, auch chiraler Indole, soll zum einen das Potential der Synthesemethoden untersucht und Erkenntnisse zum Reaktionsmechanismus und Übergangszustand der Transformationen gewonnen werden. Zum anderen ist geplant, so Substanzbibliotheken zur biologischen Testung aufzubauen. Anhand der erhaltenen Testergebnisse soll eine Leitstrukturoptimierung hin zu wirksameren und bioverfügbaren Verbindungen vorgenommen werden. Dies stellt einen entscheidenden Schritt zur potentiellen klinischen Anwendung dieser Substanzen dar.