Entwicklung von Modellen und Inhibitoren für Metallo-beta-Lactamasen pathogener Bakterien

病原体Bakterien gegen die wirksamen b-Lactam-antiBiotika beobachtet.烘焙产品的中和剂金属-b-乳胶。这是一项系统化的工程，它抑制了水解酶的活性，同时也抑制了水解酶的活性。他们死了，也就是他们的金属(Zink)不再是中性的，而是一种新的、最重要的东西。麻省理工学院二硫代烷基咪唑类化合物N-烷基咪唑可抑制代谢物的生成。从根本上说，这是一种新的、更具潜力的技术。从机械到机械，从机械到机械，从模型到工程都不能完全解决问题。Zudem Sollen die neu entwickelten Inhibitoren zunächst an den Modelsystem en and anschlieüend am Enzym auf ihr Inhibitor潜力hinüberprüft.

Seit einigen Jahren wird eine stark zunehmende Resistenzentwicklung pathogener Bakterien gegen die wichtigsten bislang wirksamen b-Lactam-Antibiotika beobachtet. Diese Resistenz ist die Folge der bakteriellen Produktion neuartiger Metall-b-Lactamasen. Das hier vorgestellte Projekt hat die systematische Entwicklung hochselektiver Inhibitoren für diese Hydrolyseenzyme zum Ziel, um die Resistenz der entsprechenden Bakterien zu überwinden. Um dies zu erreichen, werden die Koordinationseigenschaften des aktiven Metallions (Zink) mit einer neuartigen Disulfid-Austauschreaktion am Cystein des aktiven Zentrums vereinigt. Mit disulfidischen Seitenketten substituierte N-Alkylimidazole werden Inhibitoren der ersten Generation sein. Um die Reaktivität der potentiellen Inhibitoren zu überprüfen, sollen ein- und zweikernige Modellkomplexe dieser Enzymklasse dargestellt und charakterisiert werden. Die Untersuchung der Hydrolyseaktivität der Modellverbindungen hat die Aufklärung des Mechanismus dieser Reaktion im Modell und im Enzym zum Ziel. Zudem sollen die neu entwickelten Inhibitoren zunächst an den Modellsystemen und anschließend am Enzym auf ihr Inhibitorpotential hin überprüft werden.