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BIOORGANIC CHEMISTRY OF THE OPIUM ALKALOIDS

BIOORGANIC CHEMISTRY OF THE OPIUM ALKALOIDS
鸦片生物碱的生物有机化学
批准号:
3206703
负责人:
HENRY RAPOPORT
金额:
$12.04万
依托单位国家:
美国
项目类别:
财政年份:
1979
资助国家:
美国
项目状态:
已结题
起止时间:
1979-01-01 至 1987-06-30

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
本研究的目的是:(1)阿片生物碱的生物合成, (2)具有增强的激动剂和拮抗剂的修饰的阿片剂结构 活性;(3)蒂巴因和可待因的实用全合成。 的 生物合成工作将集中在牛心果碱的酶转化为 salutaridine和吗啡在植物中的代谢命运。 修改后的 阿片类药物的结构将来自埃托啡,并与 构象刚性氮取代基。 全合成将 强调步骤的经济性和不对称性的控制。
英文摘要
This research is directed to (1) the biosynthesis of the opium alkaloid, (2) modified opiate structures with enhanced agonist and antagonist activity, and (3) a practical total synthesis of thebaine and codeine. The biosynthetic work will focus on the enzymic conversion of reticuline to salutaridine and the metabolic fate of morphine in the plant. The modified opiate structures will be derived from etorphine and be elaborated with conformationally rigid nitrogen substituents. The total synthesis will emphasize economy of steps and control of asymmetry.
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