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Design, synthesis and biological evaluation of inhibitors of 17-ß-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (17ß-HSD1)

Design, synthesis and biological evaluation of inhibitors of 17-ß-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (17ß-HSD1)
17-α-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17-HSD1) 抑制剂的设计、合成和生物学评价
批准号:
31271000
负责人:
Professor Dr. Rolf Hartmann
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
2007
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2006-12-31 至 2011-12-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
Die Wirkstärke von steroidhormone wird im Zellinnern durch羟基类固醇脱氢(HSDs)模块。17ß-HSD1 setzt Estron (E1) zu Estradiol (E2) um, dem potentien Estrogen, das Zellwachstum stimulert and apoptosis in drckt。17ß-HSD2催化剂。17ß-HSD1 - 1 - 1 ß ß ß Brustkrebs和子宫内膜异位症(子宫内膜异位症,子宫内膜异位症,子宫内膜异位症)Zudem können 17ß- hsd1 -抑制剂工具区<e:1> r die Erforschung der intrazellulären雌激素调节机制。Ausgehend von 17ß-HSD1-Inhibitoren, die in vorarbeen gefunden wurden, sollen durch rationales Wirkstoffdesign hochpotente und gegengen . her 17ß-HSD2 und den estrogen - reeptoren (ER)¿and ß selmstoffe entwickelt werden。Hierzu wind zunächst die proteininterkturr herangezogen, später auth Informationen aus Protein-Hemmstoff Kokristallisaten, die in Rahmen dieses Projektes herzustellesind。Da die synthetisierten verindungen auch in vivo eingesetzt werden sollen, werden sie auf Aktivität in intakten Zellen (T47D), perorale verf<s:1> - barkeit (CaCo2-Zellen), metabolische Stabilität (Lebermikrosomen) and Wechselwirkung mit anderen Wirkstoffen(肝脏CYP-Enzyme) untersucht。
英文摘要
Die Wirkstärke von Steroidhormonen wird im Zellinnern durch Hydroxysteroid Dehydrogenasen (HSDs) moduliert. 17ß-HSD1 setzt Estron (E1) zu Estradiol (E2) um, dem potentesten Estrogen, das Zellwachstum stimuliert und Apoptose unterdrückt. Die Umkehrreaktion wird von 17ß-HSD2 katalysiert. 17ß-HSD1 ist bei Brustkrebs und Endometriose oft überexprimiert und daher ein vielversprechendes Wirkstofftarget. Zudem können 17ß-HSD1-Inhibitoren Tools für die Erforschung der intrazellulären Regulierung der Estrogenwirkung sein. Ausgehend von 17ß-HSD1-Inhibitoren, die in Vorarbeiten gefunden wurden, sollen durch rationales Wirkstoffdesign hochpotente und gegenüber 17ß-HSD2 und den Estrogenrezeptoren (ER) ¿ und ß selektive Hemmstoffe entwickelt werden. Hierzu wird zunächst die Proteinstruktur herangezogen, später auch Informationen aus Protein-Hemmstoff Kokristallisaten, die im Rahmen dieses Projektes herzustellen sind. Da die synthetisierten Verbindungen auch in vivo eingesetzt werden sollen, werden sie auf Aktivität in intakten Zellen (T47D), perorale Verfügbarkeit (CaCo2-Zellen), metabolische Stabilität (Lebermikrosomen) und Wechselwirkung mit anderen Wirkstoffen (hepatische CYP-Enzyme) untersucht.
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