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医薬創出を指向したスルホンアミドの活性化を鍵とする新規合成反応の開発

开发新的合成反应，以磺胺类药物的活化为药物创造的关键

基本信息

批准号：
21F21039
负责人：
依光英樹
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-28 至 2023-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

以下の二つの研究テーマを遂行した。1)スルホンアミドの活性化に基づくS-N結合の変換反応の開発：まず、申請書の提案通りスルホンアミドをスルホニルフタルイミドに変換することを試みたが、適切な反応性を得ることはできなかった。そこで、スルホンアミドをより活性化度合いの高いスルホニルピロールに活性化することを着想し、実際に検討したところ薬剤分子を含む様々なスルホンアミドを対応するスルホニルピロールに変換することに成功した。活性化されたスルホンアミドは、光化学的または電気化学的活性化、加水分解、トランススルホンアミド化、グリニャール反応剤との反応などのさまざまな方法で、スルフィン酸塩、スルホン酸塩／スルホン酸、スルホンアミド、スルホンに変換できた。以上の成果は、医薬品分子の後期官能基化にも利用でき、スルホンアミドから様々な含硫黄医薬品誘導体にアクセスするための有用かつ実用的なルートを提示した。2) 二酸化炭素源と塩基の二つの役割を果たす反応剤の開発とカルボキシル化反応への利用：トリフェニル酢酸カリウムがトリチルアニオンと二酸化炭素に熱分解することを利用して、有機分子の新たなカルボキシル化法を開発した。この方法は、二酸化炭素ガスの取り扱いに必要な特殊な装置や有機リチウム/グリニャール反応剤などの酸素や湿気に鋭敏な不安定反応剤の利用を避けることができ、シンプルでかつ実践的な優れたカルボキシル化法である。この方法を用いて、さまざまなアレーンのC-Hカルボキシル化や生物活性分子の炭素同位体標識にも応用した。医薬品など様々な重要な分子に含まれるカルボン酸を得るための重要な手法と認知されただけでなく、13C、14Cなどの炭素同位体で標識する新手法としても注目されている。

The following is a list of two topics. 1) Development of the base S-N bond conversion reaction of the activated base S-N bond: the application proposal is submitted through the application for conversion of the base S-N bond. For example, if you want to change the color of your skin, you can change the color of your skin. Activation, photochemical activation, electrochemical activation, hydration, chemical reaction, chemical reaction, The above results suggest that the late functionalization of medical molecules can be used to induce sulfur-containing medical drugs. 2)The development and utilization of diacidified carbon source and dibasic catalyst for the thermal decomposition of diacidified carbon, and the development of a new method for the chemical decomposition of organic molecules. The method includes the following steps: selecting a suitable reaction agent for acidizing carbon, using a special device, organic solvent, and moisture sensitive unstable solvent; This method is used to identify carbon isotopes of biologically active molecules. A new method for identifying carbon isotopes containing 13C and 14C is proposed.

项目成果

期刊论文数量（10）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Carboxylic Acid Salts as Dual‐Function Reagents for Carboxylation and Carbon Isotope Labeling

羧酸盐作为羧化和碳同位素标记的双功能试剂

DOI：
10.1002/anie.202218371
发表时间：
2023
期刊：
Angewandte Chemie International Edition
影响因子：
0
作者：
Wang Shuo;Larrosa Igor;Yorimitsu Hideki;Perry Gregory J. P.
通讯作者：
Perry Gregory J. P.

Sulfonyl Pyrroles: Synthetic Linchpins for Late-Stage Functionalization of Primary Sulfonamides

磺酰吡咯：伯磺酰胺后期功能化的合成关键

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
Tomoya Ozaki;Hideki Yorimitsu;Gregory J. P. Perry
通讯作者：
Gregory J. P. Perry

Late-stage sulfonic acid/sulfonate formation from sulfonamides via sulfonyl pyrroles

DOI：
10.1016/j.tet.2022.132830
发表时间：
2022-05
期刊：
Tetrahedron
影响因子：
2.1
作者：
Tomoya Ozaki;H. Yorimitsu;G. Perry
通讯作者：
Tomoya Ozaki;H. Yorimitsu;G. Perry

Primary Sulfonamide Functionalization via Sulfonyl Pyrroles: Seeing the N-Ts Bond in a Different Light

DOI：
10.1002/chem.202102748
发表时间：
2021-09-30
期刊：
CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL
影响因子：
4.3
作者：
Ozaki, Tomoya;Yorimitsu, Hideki;Perry, Gregory J. P.
通讯作者：
Perry, Gregory J. P.

スルホンアミドのトランスアミド化

磺胺类药物的转酰胺基化

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
Shimul Islam Md;Moshikur Rahman Md;Minamihata Kosuke;Moniruzzaman Muhammad;Kamiya Noriho;Goto Masahiro;三宅悠季・尾崎友哉・古川朋樹・黒木尭・依光英樹・Gregory Perry
通讯作者：
三宅悠季・尾崎友哉・古川朋樹・黒木尭・依光英樹・Gregory Perry