実用化を主眼とした小型陽電子放出核種標識薬剤 システムの開発

注重实际应用的紧凑型正电子核素标记药物系统的开发

• 批准号: 15H00504
• 负责人: 阿保 憲史
• 金额: $ 0.38万
• 依托单位: Hokkaido University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
• 财政年份: 2015
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2015 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-15H00504/
• 关键词: 核医学診断; PET薬剤; 18F-FMISO

研究目的 :核医学診断法で用いる陽電子放出核種標識薬剤は放射性物質を含むため、放射線遮蔽材(鉛)の中に設置した装置で遠隔的に行われる。しかし、現状の装置は構造が複雑で、大量合成にのみ対応しており、例えば患者1名分の薬剤が必要な状況においても高価な試薬を大量使用しなければならない。そこで、我々は試薬使用量を極限まで低減し、小型で放射線遮蔽も容易となる薬剤合成装置を開発すべく、その要素技術を検討した。研究方法 :試薬量を低減したPET薬剤合成法の確立 : 低酸素イメージング薬剤^<18>F-FMISOをモデル化合物とし、本薬剤合成に必要な原料(前駆体)使用量の低減方法について検討した。合成装置の小型化に向けた要素開発 : ^<18>F-FMISO合成では^<18>F-FMISO中間体の加水分解工程が必須である。通常は塩酸が用いられるが液体試薬削減の為、固体酸である陽イオン交換樹脂にて代用が可能か検討した。また、精製工程で使用される樹脂(4種類)を削減するため、複数機能を有する逆相一陰イオン交換樹脂による精製を検討した。研究結果 :試薬量低減の検討では、前駆体使用量を1/200(5→0.025mg)まで低減できる方法を確立し、さらに従来法と同等の合成収率(約50%)で得られることを確認した。装置小型化に向けた要素開発では、^<18>F-FMISO中間体の加水分解を陽イオン交換樹脂にて代用する手法を検討し、従来法と同等の加水分解収率(90%)が得られ、さらに反応液中の不純物(K222)除去が同時に行われることも確認した。精製樹脂削減を目的とした逆相一陰イオン交換樹脂による^<18>F-FMISO精製前溶液の精製検討では、従来法と同等性能(放射化学的純度>95%)を有することを確認した。これにより、精製樹脂種類は従来の4種類から2種類まで削減できることを確認した。

Objective: the method of nuclear medicine disruption is used to release nuclear labels and radioactive materials, such as radioactive materials and radiation shielding materials (materials), which are used to set up the equipment to separate each other. In this case, one of the patients is required to make a large number of copies, and a large number of patients are required to use a lot of drugs. For example, the usage limit of our equipment is limited, and it is easy for the small-scale radiation line shielding system to turn on the synthesis device, and to improve the performance of factor technology. Research methods: low dose, low concentration, PET synthesis, low acid, low acid, low acid The miniaturization of the synthesis device starts with the key elements: ^ & lt;18>F-FMISO synthesis equipment ^ & lt;18>F-FMISO water decomposition engineering must be completed. In general, sulfuric acid is used as a substitute for liquid oil, and solid acid is used as a substitute for grease. The precision engineering system uses high-quality grease (class 4) to cut the transmission line, and the complex digital machine can make sure that the reverse phase of the system can be obtained. Results: the results of the study showed that the methods of low dose (5 0.025mg), low dose (5%) and equal synthesis rate (about 50%) were confirmed. The miniaturization of the device is carried out to the key elements, and in ^ & lt;18>F-FMISO, the water decomposition method is used to replace the fat, the equivalent water decomposition rate (90%) is obtained, and the content in the reaction solution (K222) is removed at the same time. The purpose of this study is to reverse the phase and determine the accuracy of the pre-lt;18>F-FMISO solution, which has the same performance (radiochemical temperature & gt;95%). In order to ensure the confirmation of the information, we need to improve the quality and quality of the information.

项目成果

逆相-陰イオン交換樹脂による^<18>F-FMISO crude溶液の精製検討

反相阴离子交换树脂纯化^<18>F-FMISO粗溶液的研究

• 发表时间: 2015
• 作者: 川西秀明;村川公央;北村佳久;黒崎毅史;三好健太郎;大谷真二;杉本誠一郎;大藤剛宏;千堂年昭;萩原 真生;阿保 憲史
• 通讯作者: 阿保 憲史