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マイクロリアクタによるポジトロンプローブの合成:チップ型自動合成装置の開発へ

使用微反应器合成正电子探针：致力于开发芯片式自动合成装置

基本信息

批准号：
18659345
负责人：
久下裕司
金额：
$ 2.05万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-18659345/
关键词：
マイクロ・ナノデバイス医療・福祉放射線薬学有機化学

项目摘要

本研究では、マイクロリアクタを用いる合成技術をポジトロンプローブ合成に応用することにより、簡便・迅速な標識合成法を確立し、チップ型自動合成装置開発の可能性を探ることを目的とし、以下の検討を行った。すなわち、反応系の制御に優れたマイクロリアクターを用いることで、PET用ドパミンD2受容体イメージング薬である[11C]ラクロプライドを短時間内に効率的に合成しうるか否かを検討した。マイクロリアクターには、Y字型チャネル構造のチップ(200um(W)×20um(D)×250mm(L))を用いた。原料としてデスメチルラクロプライド(2mg/800ul)と[11C]ヨウ化メチルの各DMSO溶液を用意し、これを2つの注入口からそれぞれ導入し、反応させた。チップの出口より採取した反応液をHPLCにて分析し、[11C]ラクロプライドの収率を算出した。また、原料の注入速度、反応温度と収率との関係を検討した。その結果、マイクロリアクターでの室温における収率は20secで11.7±4.3%、60secで14.5±2.3%であり、短時間での高収率、かつ良好な再現性を認めた。一方、60℃における収率は、20secで20.3±2.0%であり、加温による収率のさらなる上昇を認めた。以上の結果は、マイクロリアクターを用いた効率的な[11C]ラクロプライド合成を示すものであり、本システムを応用することで、今後放射性プローブを簡便に供給できる可能性が示された。

This study aims to establish a simple and rapid identification method for the development of an automatic synthesis device. The control of PET and PET systems is optimized for use in the production of PET D2 receptors. The synthesis of PET D2 receptors in a short time is discussed. The Y-shaped ring structure (200um(W)×20um(D)×250mm(L)) is used. The raw materials were mixed with DMSO solution (2mg/800ul) and then mixed with DMSO solution (11C). The reaction solution was analyzed by HPLC and the yield was calculated. The relationship between the injection rate of raw materials and the reaction temperature is discussed. The results show that the room temperature recovery rate is 11.7±4.3% for 20sec, 14.5±2.3% for 60sec, high recovery rate for short time, and good reproducibility. 1. The temperature of 60℃ is 20.3±2.0%. The temperature of 60 ℃ is 20.3±2.0%. The above results demonstrate the possibility of easy supply of radioactive substances in the future.