Entwicklung neuer NMR-Kontrastmittel auf der Basis der Hydroxypyridon-Teilstruktur von Pyridoxatin

基于吡哆沙汀羟基吡啶酮部分结构开发新型核磁共振造影剂

• 批准号: 43065992
• 负责人: Professor Dr. Armin Geyer
• 金额: --
• 依托单位: Fachgebiet Organische Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2006-12-31 至 2012-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/43065992?language=en
• 关键词: Entwicklung; neuer; NMR; Kontrastmittel; auf

Da bisherige Synthesestrategien den Naturstoff Pyridoxatin nur mit unbefriedigender Ausbeute liefern können, soll im ersten Teil des Projektes ein neues Synthesekonzept für dieses Molekül erschlossen werden. Eine Teilstruktur des Pyridoxatins eignet sich zur Komplexierung von Metallionen. Darauf aufbauend wird im zweiten Teil des Projektes ein Kontrastmittel für die Magnetresonanztomographie entwickelt werden. Dazu wird der Cyclohexanring des Pyridoxatins durch eine Pyranose substituiert. Die Polyolstruktur des Zuckers soll nicht nur die Wasserlöslichkeit dieses Liganden erhöhen, sondern auch weitere Probleme gegenwärtiger NMR-Kontrastmittel lösen. Nämlich die möglichst selektive Komplexierung von Gadolinium, die effektive Wasserrelaxation sowie die gewebespezifische Verteilung im zu untersuchenden Organismus. Insgesamt wird ein unabhängiger Zugang zu einer neuen Strukturklasse von NMR-Kontrastmitteln für die Magnetresonanztomographie erschlossen. Das Projekt schlägt eine Brücke von der Synthese atropisomerer N-Heterocyclen in die NMR-Analytik. Darüber hinaus eröffnet sich ein konkreter Ausblick auf eine diagnostisch wichtige Fragestellung in der Medizin.

Da bisherige Synthesekonzept den Naturstoff Pyridoxatin努尔mit unfriedigender Ausbeute liefern können，soll im ersten Teil des Projektes ein neues Synthesekonzept für dieses Molekül erschlossen韦尔登.一种吡多沙汀类药物的结构可用于金属络合物。Darauf aufbauend wird im zweiten Teil des Projektes ein Contrastmittel für die Magnetresonanztomographie entwickelt韦尔登.大足将吡多沙坦通过吡喃糖取代环化。Zuckers的Polyolstruktur不仅仅是Wasserlöslichkeit dieses Liganden erhöhen，因此也有其他问题。Nämlich die möglichst selektive Komplexierung von Gadolinium，die effektive Wasserrelaxation sowie die gewebespezienshe Verteilung im zu untersuchenden Organismus. Insgesamt wird ein unabhängiger Zugang zu einer neuen Strukturklasse von NMR-对照für die Magnetresonanztomographie erschlossen.在核磁共振分析中发现了一个合成阻转异构体N-杂环化合物的桥。在诊断时，医生会检查是否有骨折。