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抗ウイルス性ハロゲン含有インドールアルカロイドの合成研究

抗病毒含卤吲哚生物碱的合成研究

基本信息

批准号：
05671745
负责人：
太田敏晴
金额：
$ 1.28万
依托单位：
Kanazawa University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
起止时间：
1993 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

海洋性生物からは、抗ウイルス、抗菌、筋小胞体カルシウム遊離、カルモジュリン阻害作用等の薬理作用を持つ、ポリハロゲノインドールアルカロイドが数多く単離構造決定されている。申請者は、これらの天然物および類縁体を合成し、特に抗ウイルス(エイズ)作用を有する新規な化合物の創造を目的として研究を行なっている。本目的の達成には、共通合成中間体として、ポリハロゲノインドール誘導体が必要である。しかし、これら化合物の一般合成法は、従来の化学では知られていない。申請者は、インドール化学の未解決なこの難題に挑戦し、合目的かつ位置選択的なポリハロゲノインドール誘導体の一新合成法を開発し、さらに本法を活用して、数種の合成困難であった海洋性インドールアルカロイドの全合成に成功した。さらに独創的な合成デザインに基づき、多くの研究者の標的となっているchartelline(1)の全合成に挑戦している。即ち、ヒダントイン誘導体の5位にC-5側鎖を導入後、数工程を経てイミン体(2)とした後、ジクロロケテンとの反応によりβ-ラクタム体(3)を合成した。3は、chartelline類の骨格合成に必要な全ての炭素、窒素原子を有しており、現在最終段階の閉環反応の検討に入っている。またこの間、麦角アルカロイドの短工程全合成研究において、X線結晶構造解析を行ない協力した。

Marine organisms are resistant to bacteria, antibiotics, muscle cell dissociation, and biological resistance, and the number of isolated structures is determined. The applicant shall conduct research on the creation of new compounds for the purpose of synthesizing natural substances and special anti-natural substances To achieve this objective, common synthesis intermediates and inducers are necessary. The general synthesis of these compounds is known as chemical synthesis. The applicant has developed a new synthetic method for the induction of various chemical compounds, and successfully synthesized them with several synthetic difficulties. The original synthesis of chartelline(1) is based on a number of researchers 'goals. That is, after the introduction of the C-5 side lock at the 5-position of the inducer, the number engineering of the inducer (2) and the reverse engineering of the inducer (3) were synthesized. 3. The synthesis of chartelline-like bone is necessary for the complete synthesis of carbon and oxygen atoms, and the final stage of closed-loop reaction is discussed. The research on total synthesis of short engineering and X-ray crystal structure analysis was carried out in cooperation with other research institutes.