オピオイドペプチドの生合成と遊離に関する研究

阿片肽生物合成与释放研究

• 批准号: 06670124
• 负责人: 岡 哲雄
• 金额: $ 1.28万
• 依托单位: Tokai University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1994
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1994 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06670124/
• 关键词: オピオイドペプチド; ペプチダーゼ; モルモット回腸; ペプチドの遊離; ペプチドの不活性化; プロエンケファリンmRNA

モルモット回腸のアウエルバッハ神経叢付き縦走筋標本を、4mlのKrebs液が入った36℃の恒温水槽に入れ、下端を固定し、上端は絹糸を介してFDトランスジューサ-に結んだ。Krebs液中の上部と下部に置いた白金電極を介して、標本内の神経細胞に、持続時間1msecの次極大の電場刺激を頻度0.1および10Hzで与え、遊離するオピオイドペプチド(OP)、標本内に残存するOP、および標本内プロエンケファリンAならびにプロエンケファリンBのmRNA量などを測定した。その結果、(1)頻度0.1Hzの刺激ではOPの遊離は認められないこと、(2)10Hzの刺激では有意なOPの遊離が認められること、(2)0.1Hzで反復刺激している間に、40分毎に30秒間10Hz刺激を与えると、少なくとも4時間は、各回とも10Hz刺激に応じて遊離するOP量に有意な変化は認められないこと、(3)このような条件では、標本内のOP量、およびmRNA量などにも有意な変化が認められないこと、(4)10Hz刺激で遊離するOPには、ミューおよびカッパーのリガンドが混在していること、および(5)アマスタチン感受性アミノペプチダーゼ、ホスホラミドン感受性エンドペプチダーゼ-24.11、およびカプトプリル感受性ジペプチジルカルボキシペプチダーゼIなどで不活性化されるOPが含まれていること、などが明らかにされた。今後、遊離OP量が減少する刺激条件、ならびに組織内OP量およびmNRA量などが変化する条件などを明らかにしていきたい。

4ml of Krebs solution is placed in a 36℃ thermostatic bath, the lower end is fixed, and the upper end is fixed. The platinum electrodes in the upper and lower parts of Krebs solution were used to measure the frequency of electric field stimulation of 0.1 Hz to 10Hz at the second maximum for 1msec in the neurons in the cells, and the mRNA level of OP, OP, Results: (1) Frequency of 0.1Hz stimulation, intentional OP dissociation,(2) Repeated 0.1Hz stimulation, 40 minutes, 30 seconds, intentional OP dissociation, 4 minutes, 10 Hz stimulation, intentional OP dissociation,(3) The OP quantity and mRNA quantity in the sample are intentionally changed;(4) The OP quantity and mRNA quantity in the sample are intentionally changed;(5) The sensitivity of the sample is changed;(6) The sensitivity of the sample is changed;(7) The sensitivity of the sample is changed;(8) The sensitivity of the sample is changed;(9) The sensitivity of the sample is changed. The sensitivity of the film is very high. The film is very sensitive. In the future, the amount of free OP can be reduced under stimulation conditions, and the amount of OP and mNRA in tissues can be reduced under conditions that are clear to the public.

项目成果

X.-F.Liu: "A method to estimate the potency of the μ-component of an opioid having mixed μ-.and κ-and/or δ-agonist activities." Psychopharmacology. 117. 166-171 (1995)

X.-F.Liu：“一种估计具有混合 μ-和 κ-和/或 δ-激动剂活性的阿片类药物的 μ-成分效力的方法。精神药理学。”117. 166-171 (1995)