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エンドセリン変換酵素の生化学的解析と血圧調節機構の研究

内皮素转换酶生化分析及血压调节机制研究

基本信息

批准号：
05256208
负责人：
木村定雄
金额：
$ 1.66万
依托单位：
Chiba University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1993
资助国家：
日本
起止时间：
1993 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05256208/
关键词：
エンドセリンレセプター伏在静脈エンドセリン平滑筋

项目摘要

[目的]エンドセリンの血管収縮作用に関与する平滑筋細胞上の受容体は,従来はETAタイプであるとされていたが,最近ETB受容体を介する血管収縮反応も報告されている.我々は,伏在静脈平滑筋の収縮に関わるET受容体サブタイプの種類を明らかにするために,薬理学的解析を試みた.[方法]ウサギおよびヒト摘出伏在静脈の内皮除去リング標本の収縮反応を等尺性に記録して,ET受容体に対する数種のアゴニストおよびアンタゴニストの作用を検討した.[結果]ウサギ伏在静脈平滑筋に対して,ET-1,ET-3,IRL1620(ETBアゴニスト),サラフォトキシンS6cおよび[Glu^9]S6bは全て濃度依存性の収縮反応を生じ,これらはETAアンタゴニストのBQ-123では,全く抑制されなかった.ETA/ETBアンタゴニストであるPD142893は,IRL1620の濃度作用曲線を著明に右方へシフトさせたが,ET-1による収縮反応に対しては,全く抑制効果がみられなかった.ET-3,S6cおよび[Glu^9]S6bの濃度作用曲線は,PD142893によって,僅かに右方へシフトしたのみであり,アンタゴニスト濃度を上昇させてもそれ以上シフトしなかった.ヒト伏在静脈平滑筋に対しても,同様な結果を得たが,ウサギ標本とは異なり,ETBアゴニストが引き起こす最大張力は小さかった.[結論]ウサギおよびヒト伏在静脈平滑筋には,IRL1620およびPD142893をリガンドとする既知のETB受容体(ETB1)の他に,IRL1620およびPD142893に非感受性の別の受容体が存在することが示された.この新しい受容体は,BQ-123非感受性で,ET-1,ET-3,S6c等がほぼ同等の活性(EC50=約2×10^<-9>M)を示すETBグループに属する受容体(ETB2)であり,両受容体とも収縮反応に関与することが判明した.

[Purpose] The vasoconstriction effect of エンドセリンの is related to the receptor on する smooth tendon cells, and the はETA タイプであるとされていたが, the recent report of vasoconstriction reaction of ETB receptor を-sense する vasoconstriction されている. I 々は, the contraction of venous smooth tendon に关わるThe type of ET receptor is the same as that of the ET receptor, and the analysis of the science of science is the test. [Method] Extraction of the ET receptor The endothelium that lies in the vein has been removed and the contraction reaction of the endothelial specimen has been recorded in an isometric manner. Several types of ET receptors have been recorded. The effect of ンタゴニストのを検した. [Result] The ウサギ smooth muscle in the veins に対して, ET-1, ET-3, IRL16 20(ETBアゴニスト),サラフォトキシンS6cおよび[Glu^9]S6bは全てconcentration-dependent contraction reactionを生じ,これらはETAアンタゴニストのBQ-123では,全く suppresses theされなかった.ETA/ETBアンタゴニストであるPD142893は,IRL1620のconcentration action curveを明にright sideへシフトさせたが,ET-1による shrinkage reaction に対しては, full く suppression effect がみられなかった.ET-3,S6cおよび[Glu^9]S6bのConcentration effect curve は, PD142893 によって, only the かにright side へシフトしたのみであり, アンタゴニスト concentration を risesさせてもそれ上シフトしなかった.ヒト lies in the vein smooth muscle に対しても, same as 様な results をget たが, ウサギspecimen とはdifferentなり,ETBアゴニストが出き出こす Maximum tension は小さかった. [Conclusion] ウサギおよびヒト lies in the vein smooth muscle には, IRL1620およびPD142893をリガンドとするKnown ETB receptor (ETB1)のhis, IRL1 620およびPD142893 に无码不卡人がexistent することがshow された.この新しいReceiverは, BQ -123 non-sensitive, ET-1, ET-3, S6c and other similar activities (EC50=about 2×10^<-9>M) It shows that the ETB receptor belongs to ETB2 (ETB2).