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マクロファージレセプターに強く認識される標識化リピドAの設計と合成

巨噬细胞受体强烈识别的标记脂质A的设计与合成

基本信息

批准号：
09273241
负责人：
及川雅人
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Osaka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1997
资助国家：
日本
起止时间：
1997 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-09273241/
关键词：
リピドA 蛍光標識光親和性標識 ^<13>C標識配座解析

项目摘要

リピドAはグラム陰性菌の細胞表層の構成成分リポ多糖の末端部分構造で、リポ多糖が示すエンドトキシン活性の本体である。リピドAが人に対して示す生理活性は、血中の大食細胞の表層のレセプターに認識されることで免疫系が活性化されて引き起こされる。本研究ではリピドAの大食細胞上での挙動を観測するために蛍光標識化誘導体の合成を試みている。合成はアリル系の保護基を用いることにより行い、最終段階で蛍光標識を導入することを計画したが、実際には蛍光標識を導入したのちのリン酸化が進行しない問題が生じ、現在は合成経路の変更を行っている。その経路は合成の早い段階でリン酸化を行ってしまうというもので、その経路による合成は現在最終段階を迎えている。この経路による蛍光標識体の合成が完成したのちには同じ位置に光親和性標識化を施した類縁体の合成を行う。一方、リポ多糖の生合成前駆体はリピドAと共通の構造単位から成っているものの、リポ多糖の活性に対する拮抗阻害を示す。この生合成前駆体の溶液配座を決定するために一部の炭素を^<13>Cで標識した化合物2種類の合成を行った。合成品のNMRを解析することにより、ミセル水溶液中での配座とその会合状態の解析に成功した。さらに拮抗阻害を示さない生合成前駆体類縁体の^<13>C標識化も行い、それらのNMRが互いに異なっていることを見出した。その配座の違いは活性の違いに関係があるものと思われる。

The terminal part structure of the polysaccharide, which is the component of the cell surface of the リピドAはグラム-negative bacteria, and the main body of the polysaccharide, which indicates the activity of the polysaccharide.リピドAが人に対して Shows physiological activity, large food cells in the blood, surface layerセプターにKnowing されることでActivation of the immune system されてinduced きこされる. This study focused on the synthesis and testing of photolabeled inducers on macrophage cells. Synthetic はアリル-based protective base を use いることにより行い, final stage で蛍光码を import することをplan したが, 実The brand name of the brand has been imported, and the acidification of the brand has been carried out, and the problem has been solved.その経路は合のEarly stage でリン acidification を行ってしまうというもので, その経路による合はNow the final stage を英えている.この経路による荍的综合性がComplete したのちには Same position にPhotoaffinity marking を Apply したLike 縁bodyの综合を行う. On the one hand, the biosynthetic precursor of リポ polysaccharide is the common structural unit and the active antagonism of リポ polysaccharide is shown. Before the synthesis, the solution coordination of the body was determined and the carbon content of the first part was determined. <13> The synthesis of 2 types of C-marked compounds was carried out. The NMR analysis of the synthetic product was successful, and the analysis of the coordination state in the Mizuli aqueous solution was successful.さらにantagonism blockage をshow さない生生槆Body-like の^<13>C labeling も行い, それらのNMRが Mutual いにdifferent なっていることを见出した.そのmatching seat のviolation いはactivity のviolation いに Relationship があるものと思われる.