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ステロイド包接結晶環境下での分子認識・分子配列・反応

类固醇包合物晶体环境中的分子识别、分子排列和反应

基本信息

批准号：
08221218
负责人：
宮田幹二
金额：
$ 1.15万
依托单位：
Osaka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1996
资助国家：
日本
起止时间：
1996 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

ステロイドに関する研究は数多いが、そのほとんどは共有結合的側面を扱うもので、非共有結合的側面を扱った研究は生理活性を除いてほとんどなかった。我々は後者の側面に着目し、胆汁酸ステロイドと誘導体の実に八割から九割近くが包接化合物形成能力をもつことを世界ではじめて確認しつつある。平成6年度と7年度に引き続いて研究を行い、以下に今年度の成果を記す。1.ステロイドホスト分子の合成:前年度に続いて、胆汁酸ステロイドの誘導体を合成した。胆汁酸ステロイドの市販品を出発原料として、通常の有機合成法に従って骨格部分の水酸基の位置と側鎖の水素結合基を変換し、十数種類のステロイド誘導体を合成した。2.ホスト分子の包接化合物の形成:通常百種類を越える有機化合物を用いて、各ホストの包接結晶形成能を調べた。前年度と同様に、骨格の水酸基の位置や側鎖の水素結合基の違いにより、その包接形成能が大きく変化することを確認した。3.今年度の特筆すべき成果は、ステロイドのカルボン酸と通常のアミンの塩が包接結晶を形成することを見いだしたことである。これによりほぼ無数のホストを作る方法がさらに拡大発展した。4.ホストゲスト集合体の構造解析:前年度に続いて包接結晶のX線構造解析を大量に行い、今までに解析されたものとの比較を行った。その結果、二重層状構造の存在をさらに多種類確認するとともに、いくつかの興味ある別構造を見つけた。それらは三回らせん軸をもつおにぎり型、六回らせん軸をもつ円筒型などである。

The study of physiological activity is carried out on the basis of common and non-common binding. The ability to form inclusion compounds in bile acids is recognized in the world. The results of research conducted in 2006 and 2007 are described below. 1. Molecular synthesis of bile acids: synthesis of bile acid inducer in the previous year Bile acid derivatives are produced from raw materials and synthesized by conventional organic synthesis methods. The position of the hydroxyl group in the skeleton portion is changed to the position of the hydroxyl group in the side lock, and dozens of kinds of derivatives are synthesized. 2. The formation of inclusion compounds: Usually hundreds of kinds of organic compounds are used, and the formation of inclusion crystals can be adjusted. In the past year, the position of the hydroxyl group of the skeleton and the position of the hydroxyl group of the side lock were confirmed. 3. This year's special achievements include the formation of crystal, crystal, crystal and crystal. This is the first time that I have ever seen such a thing. 4. Structural analysis of the crystal aggregates: X-ray structural analysis of the previous year's inclusion crystals, a large number of lines, and a comparison of the current analysis. As a result, the existence of double layered structures is confirmed by multiple types of structures. Three rings, six rings, two cylinders.