高生物响应性分子的全合成-猫眼课题宝

高生物响应性分子的全合成

批准号：

08245244

负责人：

大船泰史

金额：

$1.28万

依托单位：

Osaka City University

依托单位国家：

日本

项目类别：

Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas

财政年份：

1996

资助国家：

日本

项目状态：

已结题

起止时间：

1996 至 --

来源：

https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08245244/

关键词：

アルテミシジンテトロドトキシン α,α-二置換-α-アミノ酸不斉ストロッカー合成 α-ベンジルセリン

项目摘要

项目成果

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英文摘要

アミノ基が4級炭素に結合した構造をもつ抗生物質アルテミシジンやフグ毒テトロドトキシン(TTX)の全合成を計画している。両者ともにリジッドな炭素骨格にα,α-ジ置換-α-アミノ酸を含むことを特徴とする。したがって、これら天然分子の合成にはα,α-ジ置換-α-アミノ酸ユニットの効率的な構築法の開発が必要である。本年度は、分子内不斉ストレッカー反応を鍵段階として、いくつかの光学活性α-置換セリンとアルテミシジン5員環部分の合成を行ったので報告する。α-ベンジルセリンはシンナミルアルコールから出発し、短段階で変換できるヒドロキシケトンのL-Valエステル体の分子内ストレッカー合成、ついでイミンへの酸化、加水分解を経て7段階40%の通算収率で合成した。D-バリンを用いることにより、エナンチオマーの合成もできた。アルテミシジン5員環部も同様のプロセスに、いったんイミンを取り出し、TMSCNで処理する改良を加え、短段階で合成できた。現在、目的の天然物に本法を適用し、合成研究を進めている。

期刊论文(4)

专著(0)

科研奖励(0)

会议论文

M. Horikawa: "Asymmetric Syntheses of α-Substituted Serine Analog" Synlett. (in press). (1997)

M. Horikawa：“α-取代丝氨酸类似物的不对称合成”Synlett（出版中）。

DOI： --

发表时间：

期刊：

影响因子： --

作者：

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