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生理活性アミノ酸ペプチド類の全合成

生物活性氨基酸肽的全合成

基本信息

批准号：
62540418
负责人：
大船泰史
金额：
$ 1.02万
依托单位：
Suntory Institute for Bioorganic Research
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1987
资助国家：
日本
起止时间：
1987 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

最新の合成方法論を用いたアミノ酸, ペプチド類へのアプローチは, 従来困難とされた異常アミノ酸の合成, ペプチドの立体配座と反応性の関連, 新合成法の開発を伴いアミノ酸, ペプチドの化学に重要な貢献を果すものである. 今回, 本研究に関し次の1-3の成果が得られたので報告する. 1.大環状ペプチド抗生物質エキノカンジン類右半球の合成対称化:エキノカンジン類右半球が対称性の良いトリペプチドに逆合成される事から3から出発し, 化学選択的諸反応を駆使し目的とした2の等価体へ導き当初の目的を達した. ここではγ位の水酸基導入に際し従来にない高選択性が観測されペプチドの立体配座と試剤の相互作用に関連して今後の展開が期待される. 2.ガランチナミン酸の合成的構造決定:ガランチナミン酸5の提出平面式5に対応する4個の不斉炭素の立体配置を, 立体選択的な1, 2-アミノヒドロキシル系の合成法の開発を基盤として可能な8種の異性体の合成を行う事により決定し全合成も達成した. この結果構成アミノ酸の合成的供給の目途がたち, 本体の合成を開始している. 3.アミノ保護基として最も頻用される, Z基Boc基間の一段階変換法を2.で述べた合成途上見出しその一般性を確立した.

The latest synthesis methodology uses いたアミノ acid, ペプチド-like へのアプローチは, and the difficulty arises in the synthesis of とされた unusual アミノ acid, The relationship between the stereocoordination and reactivity of the new synthesis method, the development of the new synthesis method and the acid, and the important contribution of the chemical chemistry to the new synthesis method. This time, The results of this study are reported in the 1-3 section. 1. Synthetic conjugation of the macrocyclic ペプチド antibiotic substance エキノカカジン right hemisphere: エキノカンThe ジンclass right hemisphere が対symmetry の好いトリペプチドにreverse synthesis される事から3から出発し, The various reactions of chemical selection are the same as those of the original purpose.ここではγ-position のwater-acid group introduction にし従来にないHigh-select 択性が観measure されペプチドのthree-dimensional seating, trial and error, interaction, relationship, future development, and expectations. 2. Structural determination of the synthesis of ガランチナミンの acid: ガランチナミンの proposed a planar formula 5に対応する4 の不斉carbon and a three-dimensional configurationを, and the three-dimensional selection of な1, 2-The synthetic method of the アミノヒドロキシル systemの开発をbasic basisとしてpossibleな8 kinds of heterosexual bodiesのsynthesisを行う事によりdeterminationしfull synthesisもachievementした. The result of the composition of the amino acid is the supply of the synthesis, and the synthesis of the body is started. 3. The protective group of the amino acid is the most frequently used, The one-stage transformation method between Z-based Boc bases is 2. The generality of the synthesis method has been established and the generality has been established.