水溶性タキソ-ル誘導体の合成研究
水溶性紫杉醇衍生物的合成研究
基本信息
- 批准号:09231252
- 负责人:
- 金额:$ 1.28万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
- 财政年份:1997
- 资助国家:日本
- 起止时间:1997 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
我々は、以前パクリタクセルの水溶性を向上させることを目的として、2′位や7位の水酸基に配糖化した化合物を合成したが、その抗腫瘍活性はパクリタクセルに比べてかなり低かった。そこで今回、出発原料に10-DABを選び、その10位にグリコール酸誘導体を用いて配糖化することを検討した。グルコース誘導体のアノマーの分離はできなかった。また、マンノース誘電体はα-体のみ調製できた。ガラクトース誘導体はα-体とβ-体を作り分けることが可能になった。まず、グリコール酸誘導体を用いて7-TES-10-DABの10位の水酸基にエステルを行なった。このときアノマーから派生した異性体はそれぞれHPLCで分離した。続いて、13位の水酸基とフェニルイソセリン誘導体のエステル化を行なった後、パラジウム触媒下、ギ酸で処理することによって一挙に窒素上の保護基を外した。窒素をBocで保護した後、水素添加により、脱ベンジル化、続いてケイ素の保護を外すことによって10-α-GLG-DT, 10-β-GLG-DTを合成することができた。10-α-GAG-DT,10-β-GAG-DT,10-α-MAG-DTも同様の方法で合成した。P388白血病細胞を移植したマウスを使って10-α-GLG-DT, 10-α-GAG-DT, 10-β-GAG-DT, 10-α-MAG-DTの抗腫瘍効果を検討した。その結果、ガラクトースを配糖化した誘導体に顕著な活性が認められた。
In the past, the water solubility of the compound was improved, and the synthesis of the compound with 2′-position and 7-position water acid group was improved. This paper discusses the selection of 10-DAB and the use of 10-DAB as the starting material for the development of new compounds. The separation of the all-female inducer is no longer possible.また、マンノース诱电体はα-体のみ调制できた。The α-body and β-body are induced by different factors. 7-TES-10-DAB is used as an inducer for the hydrolysis of 7-TES-10-DAB This is the first time I've ever been able to separate a heteromorph by HPLC. The protective group on the 13-position aqueous acid group was removed from the catalyst and treated with hydrochloric acid. After the protection of Boc, the addition of water, depolymerization, and the protection of 10-α-GLG-DT, the synthesis of 10-β-GLG-DT 10-α-GAG-DT,10-β-GAG-DT,10-α-MAG-DT were synthesized by the same method. P388 leukemia cell transplantation to explore anti-tumor effects of 10-α-GLG-DT, 10-α-GAG-DT, 10-β-GAG-DT, 10-α-MAG-DT As a result, the enzyme is able to induce the activity of the enzyme.
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ patent.updateTime }}
萬代 忠勝其他文献
萬代 忠勝的其他文献
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
{{ truncateString('萬代 忠勝', 18)}}的其他基金
水溶性タキソール誘導体の合成研究
水溶性紫杉醇衍生物的合成研究
- 批准号:
10125244 - 财政年份:1998
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
水溶性タキソ-ル誘導体の合成研究
水溶性紫杉醇衍生物的合成研究
- 批准号:
08245254 - 财政年份:1996
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
裸のパラジウムの価錯体触媒を活用した反応の開発とその合成的応用
裸钯价络合物催化剂的反应进展及其合成应用
- 批准号:
07216275 - 财政年份:1995
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
裸のパラジウムO価錯体触媒を活用した反応の開発とその合成的応用
裸钯O价配合物催化剂的反应进展及其合成应用
- 批准号:
06227269 - 财政年份:1994
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
裸のパラジウム0価錯体触媒を活用した反応の開発とその合成的応用
裸钯零价配合物催化剂的反应进展及其合成应用
- 批准号:
05236107 - 财政年份:1993
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
アシルシラン類の合成ブロックとしての応用
酰基硅烷作为合成嵌段的应用
- 批准号:
62750807 - 财政年份:1987
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
メトキシフェニルチオメタンを用いる合成反応の開発
使用甲氧基苯硫甲烷的合成反应的进展
- 批准号:
59750696 - 财政年份:1984
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
置換イソプレン類の合成およびディールス・アルダー反応
取代异戊二烯的合成和 Diels-Alder 反应
- 批准号:
58740239 - 财政年份:1983
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
新規な合成ブロックを用いたポリプレノールの高立体選択的全合成
使用新型合成嵌段高度立体选择性全合成聚戊烯醇
- 批准号:
57750754 - 财政年份:1982
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
2-ヒドロキシメチル-4-フェニルチオ-1-ブテンを用いるテルペン類の合成研究
2-羟甲基-4-苯硫基-1-丁烯合成萜烯的研究
- 批准号:
56740219 - 财政年份:1981
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
相似国自然基金
基于近红外二区水溶性有机小分子的光
声成像探针开发与其在免疫诊疗中应用
研究
- 批准号:
- 批准年份:2025
- 资助金额:10.0 万元
- 项目类别:省市级项目
相转移催化强化双功能氧化修复地下水非水溶性有机复合污染机理研究
- 批准号:
- 批准年份:2025
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
水溶性胺介导高浓CaCl₂废液均相矿化CO₂机制与电渗析循环体系构建
- 批准号:
- 批准年份:2025
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
水溶性内功能化分子笼的合成、分子识别及应用
- 批准号:2025JJ50056
- 批准年份:2025
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
基于阳离子取代高效调控分子水溶性构建近红外肾靶向探针及其成
像应用
- 批准号:
- 批准年份:2024
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
水溶性非共轭荧光材料的设计合成及发光机制研究
- 批准号:
- 批准年份:2024
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
5G通讯复杂腔体铝合金压铸件用水溶性盐芯的微挤出精确成形及强韧化机制
- 批准号:
- 批准年份:2024
- 资助金额:15.0 万元
- 项目类别:省市级项目
具有多模态成像技术的新型水溶性肿瘤光热协同诊疗分子设计
- 批准号:24ZR1423700
- 批准年份:2024
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
富色植物水溶性功能活性食品基料绿色制
造关键技术研究
- 批准号:
- 批准年份:2024
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
水溶性多卟啉系统的构筑与构效关系
- 批准号:2024JJ6201
- 批准年份:2024
- 资助金额:0.0 万元
- 项目类别:省市级项目
相似海外基金
実大気環境中ナノ金属の動態と物理化学特性の解明:水溶性に着目して
阐明真实大气环境中纳米金属的动力学和物理化学性质:关注水溶性
- 批准号:
23K24974 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
和漢薬の水溶性化合物に着目した成分プロファイリング
重点关注日药和中药水溶性化合物的成分分析
- 批准号:
24K09858 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
水溶性N-アルキル化ナイロンの水和機構の解明と多機能材料への展開
水溶性N-烷基化尼龙水化机理的阐明及其多功能材料的开发
- 批准号:
24KJ0309 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
赤外分光と機械学習による水溶性バイオマテリアルの水和構造分析
使用红外光谱和机器学习分析水溶性生物材料的水合结构
- 批准号:
24K08531 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
水溶性希土類錯体の配位構造変化を利用したバイオセンシングの構築
利用水溶性稀土配合物配位结构变化构建生物传感
- 批准号:
24K17740 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
水浸出土木製遺物の保存処理の飛躍的効率化を実現する非水溶性薬剤含浸法の開発
开发一种水不溶性药物浸渍方法,可显着提高出土木器的保护处理效率
- 批准号:
23K00954 - 财政年份:2023
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
深海熱水系を通じた海洋環境の難水溶性重元素組成変動
深海热液系统对海洋环境中难溶性重元素组成的变化
- 批准号:
23KJ2220 - 财政年份:2023
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
Investigation of dynamics and physical chemistry of nanometals in atmospheric environments: Focusing on water solubility
大气环境中纳米金属的动力学和物理化学研究:关注水溶性
- 批准号:
22H03719 - 财政年份:2022
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
エアロゾル中水溶性及び難溶性タンパク質の濃度評価と発生源及び沈着プロセスの解明
气溶胶中水溶性和微溶性蛋白质浓度的评估以及来源和沉积过程的阐明
- 批准号:
22K03717 - 财政年份:2022
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
水中のナノプラスチックならびに水溶性ポリマーを検出・同定するための技術基盤の創成
创建检测和识别水中纳米塑料和水溶性聚合物的技术平台
- 批准号:
22K19844 - 财政年份:2022
- 资助金额:
$ 1.28万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)