バンコマイシン耐性菌に有効な新分子の創製と機能解析
バンコマイシン耐性菌に有効な新分子の創製と機能解析
批准号:
17035039
负责人:
有本 博一
金额:
$2.18万
依托单位:
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份:
2005
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2005 至 --
中文摘要
プェノキサゾン環をリンカー構造に含む、バンコマイシン2量体の合成を進めた。従来より行なってきた糖部結合2量体に於いては合成法の改良を行った。リンカー鎖長の短い誘導体(D-08)は、2量化反応直前に溶解度が低下するため最終生成物の収量に再現性が乏しいと言う問題を有していた。対イオン種の種類を適切に制御することで、中間生成物の溶解性を保ち、安定して2量体を合成することができるようになった。続いて、リンカー結合位置をバンコマイシンペプチド鎖C末端に変更した新規フェノキサゾン型2量体の合成を進めた。合成した誘導体の抗菌活性をバンコマイシン感受生、耐性菌株について評価した。2量体の機能解析の一環として、耐性誘導の有無について検討を始めた。2量体分子がバンコマイシン耐性遺伝子の発現を促しているかという点は重要である。プラスミド、または、染色体にコードされる耐性遺伝子のうちvanXによって合成されるD, D-ジペプチダーゼ活性によって定量的に耐性誘導の開始を検出できると考えた。今後は、合成した2量体がVanA, VanBサブタイプのVREにおいて耐性を誘導するか否か検討を進める。
英文摘要
プェノキサゾン環をリンカー構造に含む、バンコマイシン2量体の合成を進めた。従来より行なってきた糖部結合2量体に於いては合成法の改良を行った。リンカー鎖長の短い誘導体(D-08)は、2量化反応直前に溶解度が低下するため最終生成物の収量に再現性が乏しいと言う問題を有していた。対イオン種の種類を適切に制御することで、中間生成物の溶解性を保ち、安定して2量体を合成することができるようになった。続いて、リンカー結合位置をバンコマイシンペプチド鎖C末端に変更した新規フェノキサゾン型2量体の合成を進めた。合成した誘導体の抗菌活性をバンコマイシン感受生、耐性菌株について評価した。2量体の機能解析の一環として、耐性誘導の有無について検討を始めた。2量体分子がバンコマイシン耐性遺伝子の発現を促しているかという点は重要である。プラスミド、または、染色体にコードされる耐性遺伝子のうちvanXによって合成されるD, D-ジペプチダーゼ活性によって定量的に耐性誘導の開始を検出できると考えた。今後は、合成した2量体がVanA, VanBサブタイプのVREにおいて耐性を誘導するか否か検討を進める。
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
グリコペプチド抗生物質モノマー誘導体
糖肽抗生素单体衍生物
DOI:
--
发表时间:
2005
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
グリコペプチド抗生物質ダイマー誘導体
糖肽抗生素二聚体衍生物
DOI:
--
发表时间:
2005
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
AUTACが拓くオートファジー創薬の新展開
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批准号:23K23482
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额:$3.24万
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财政年份:2024
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负责人:有本 博一
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依托单位:
AUTACが拓くオートファジー創薬の新展開
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批准号:22H02215
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额:$11.15万
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财政年份:2022
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负责人:有本 博一
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依托单位:
ニトロ化核酸によるタンパク質修飾とシグナル伝達機構
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批准号:20651056
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项目类别:Grant-in-Aid for Exploratory Research
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资助金额:$2.11万
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财政年份:2008
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负责人:有本 博一
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依托单位:
バンコマイシン耐性菌に有効な新分子の創製と機能解析
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批准号:18032010
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$3.78万
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财政年份:2006
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负责人:有本 博一
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依托单位:
薬剤耐性誘導に関わる細菌の2-コンポートシステム
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批准号:18651099
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项目类别:Grant-in-Aid for Exploratory Research
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资助金额:$2.24万
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财政年份:2004
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负责人:有本 博一
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依托单位:
バンコマイシン耐性菌克服を目指した分子デザインの研究
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批准号:15019041
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$2.75万
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财政年份:2003
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负责人:有本 博一
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依托单位:
膜翅目昆虫毒液の化学進化
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批准号:15651093
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项目类别:Grant-in-Aid for Exploratory Research
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资助金额:$2.43万
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财政年份:2003
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负责人:有本 博一
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依托单位:
抗生物質の集積化とバンコマイシン耐性克服
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批准号:14021040
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$2.69万
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财政年份:2002
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负责人:有本 博一
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依托单位:
抗生物質の集積化とバンコマイシン耐性菌克服
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批准号:13226035
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (C)
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2001
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负责人:有本 博一
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依托单位:
カリウドバチの産卵行動に関与する鍵麻酔物質
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批准号:12045231
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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资助金额:$1.22万
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财政年份:2000
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负责人:有本 博一
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依托单位:
生物活性物質の集積化による活性増強現象に関する研究
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批准号:12780436
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项目类别:Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
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资助金额:$1.54万
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财政年份:2000
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负责人:有本 博一
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依托单位:
生物活性天然物の高次化に関する研究
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批准号:10780351
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项目类别:Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
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资助金额:$1.28万
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财政年份:1998
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负责人:有本 博一
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依托单位:
海洋生物由来の含ピロン天然物の合成と付着阻害活性
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批准号:08780541
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项目类别:Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
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资助金额:$0.58万
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财政年份:1996
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负责人:有本 博一
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依托单位:
国内基金
海外基金
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上海地区前瞻性耐万古霉素肠球菌(VRE)菌血症患者队列的建立与研究
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批准号:
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项目类别:省市级项目
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资助金额:10.0万元
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批准年份:2024
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负责人:杭小锋
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依托单位:
抗MRSA和VRE活性Fasamycin化合物的挖掘和构效关系研究
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批准号:82073732
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项目类别:面上项目
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资助金额:55.0万元
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批准年份:2020
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负责人:吴萍
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依托单位:
CSN5介导的去Neddylation对巨噬细胞抗耐万古霉素肠球菌(VRE)感染能力的影响及相关机制研究
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批准号:81971871
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项目类别:面上项目
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资助金额:55.0万元
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批准年份:2019
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负责人:张根生
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依托单位:
Myd88在肠源性VRE感染致小肠粘膜上皮细胞免疫功能改变的机制研究
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批准号:81270446
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项目类别:面上项目
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资助金额:70.0万元
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批准年份:2012
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负责人:张匀
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依托单位:
不同MLST型VRE菌株van基因传播机制研究
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批准号:30800035
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项目类别:青年科学基金项目
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资助金额:20.0万元
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批准年份:2008
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负责人:瞿婷婷
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依托单位: