抗生物質の集積化とバンコマイシン耐性菌克服

抗生素浓度和克服万古霉素耐药细菌

• 批准号: 13226035
• 负责人: 有本 博一
• 金额: --
• 依托单位: Nagoya University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (C)
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2001 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-13226035/
• 关键词: ポリマー; バンコマイシン; 生物活性

研究代表者は,新概念によるバンコマイシン耐性克服を試みている。すなわち、生物活性天然有機化合物を適切なリンカー、scaffoldに複数結合した「集積化天然物」によるアプローチである。これまでに数種のバンコマイシン集積体を合成し、耐性菌に対して顕著な活性増強を達成した。集積体の構造活性相関研究を行なう場合、従来開発した方法では反応、精製の両段階で労力が大きいため当研究室で開発中の固相重合法を適用してサンプルの合成を続けている。また、細胞内取込み効率を向上させるため塩基性アミノ酸からなるモチーフを共有結合させる試みを進めた。バンコマイシンは、多官能性の化合物であることから目的とする位置に導入するため保護基の検討を行なった。現在は縮合条件を検討中である。さらに、ポリマー主鎖の構造と活性の関係を検討するためポリアクリルアミド系高分子上にバンコマイシンを結合させる検討を進めている。

Research representatives: によるバ, new concept: によるバ, コ, シ, シ, patient overcoming: を, みて, る, る. す な わ ち, biological activity of natural organic compounds を appropriate な リ ン カ ー, scaffold に plural combination し た "set product natural things" に よ る ア プ ロ ー チ で あ る. こ れ ま で に several の バ ン コ マ イ シ ン set integrated を synthetic し, resistant bacterium に し seaborne て 顕 the な activity raised strong を reached し た. Set integrated の tectonic active phase masato を line な う occasions, 従 to 発 し た method で は 応, refined の struck Duan Jie で 労 が potent き い た め when open laboratory で 発 の solid pictures legal を applies し て サ ン プ ル の synthetic を 続 け て い る. ま た, intracellular 込 み を sharper rate upward さ せ る た め salt basic ア ミ ノ acid か ら な る モ チ ー フ を mutual combination さ せ る try み を into め た. バ ン コ マ イ シ ン は compounds, polyfunctional の で あ る こ と か ら purpose と す る position に import す る た め protection base の 検 line for を な っ た. Now the を検 condensation condition is である. さ ら に, ポ リ マ ー master lock の tectonic activity と の masato is を beg す 検 る た め ポ リ ア ク リ ル ア ミ ド polymer fasten に バ ン コ マ イ シ ン を combining さ せ る beg を 検 into め て い る.

项目成果

Hirokazu Arimoto et al.: "Affinity of a vancomycin-polymer with Bacterial Surface Models"Tetrahedron Letters. 42. 3347-3350 (2001)

Hirokazu Arimoto 等人：“万古霉素聚合物与细菌表面模型的亲和力”四面体字母。