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新規糖鎖構築法の開発と生物活性物質への合成応用

新型糖链构建方法的开发及生物活性物质的合成应用

基本信息

批准号：
17035078
负责人：
池上四郎
金额：
$ 2.11万
依托单位：
Teikyo University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

平成17年度は、新しい変換法を含めてそれら方法の汎用性を高めるべく新規生物活性物質の合成研究へ応用した。以下に、その概略を述べる。1)L-糖への変換はD-糖の環開裂-再閉環の過程を経るが、今まで得られた方法論について再閉環反応を窒素で優先させる汎用性のアミノ糖合成法を確立した。同時に糖鎖構築を含めて新物質への合成展開を図った。2)コヨローサはメキシコのサボテンの一種から単離された血糖降下作用を示す6,6-エーテル型二糖化合物である。新しい化学構造と生物活性を示す天然物であるので、合成に必要な糖の新規エーテル型結合の構築法開発を含めて関連する類縁体合成を行い当初の目的を達成した。3)1-メチレン糖の反応性の一つである直接的グリコシル化反応はα-結合だけを生成することが確かめられているので、この反応を利用して1位にメチル基が導入されたα-型グリコシドの合成法精査と5糖鎖のガン転移阻止作用が期待されるPI-88類縁体の合成に応用拡大を図り、目的を達成した。4)今までに含窒素糖鎖の効率よい合成法が達成できたので、この合成法を窒素含有糖での強力なβ-グルコシダーゼ阻害活性等に関連した薬物の創製へ展開した。また、硫黄などを含む新しい糖鎖構造構築をも視野に入れて研究を遂行し、簡便な合成法を確立できた。更に、現在までに知られていないアザ糖のジー及びトリサッカライド等の合成も平行して検討し確立できた。

In the year of Pingcheng 17, the new and new methods were used in the synthesis of bioactive substances. The following chapters and phrases give an overview of the situation. 1) L-Glycosyltransferase (L-Glycosaminoglycans)-Glycosyltransferase (Glycosaminoglycans). The method of synthesis of sugars is confirmed by the method of glucose synthesis. At the same time, the synthesis of sugar and new products has been carried out. 2) the effect of reducing blood sugar on the isolated blood sugar was tested in this paper. The biological activity of the new chemical reaction shows that the natural substances are not sensitive to the synthesis of the necessary sugars. The combination of the new chemical method and the combination of the new chemical method and the new chemical synthesis method show that the synthesis of the natural substance and the necessary sugar in combination with the method of chemical synthesis. (3) 1. The first step of the reaction is to directly induce the reaction of the sugar. The first step is to make sure that the combination of the two is used to make sure that the first step is to be used in the synthesis of the complex. The first step is to use the 1-bit anti-virus gene to transfer the data into the synthesis method. 5-sugar transfer inhibition effect is expected to be used in the synthesis of body materials such as PI-88. The purpose is to achieve success. 4) in the present study, asphyxiated sugars are found to contain asphyxiated sugars, the synthetic method contains asphyxiate, and the synthetic method contains sugars, such as the strength, the β-strength, the inhibitory activity, and so on. In the process of study, the method of synthesis and synthesis is established. At present, we know that there are some problems, such as the combination of sugar and sugar, and so on.

项目成果

期刊论文数量（6）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Synthesis of Cyclophellitol utilizing Palladium Chloride Mediated-Ferrier-II Rearrangement

利用氯化钯介导的 Ferrier-II 重排合成环己醇

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Molecules 10
影响因子：
0
作者：
S.Takahashi;N.Ogawa;N.Sakairi;T.Nakata;Hideyo Takahashi;Hideyo Takahashi
通讯作者：
Hideyo Takahashi

Synthesis of N-Protected Azaoligosaccharides and Their Cyclic Derivatives

N-保护的偶氮低聚糖及其环状衍生物的合成

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Tetrahedron Letters 46(No.14)
影响因子：
0
作者：
S.Takahashi;N.Ogawa;N.Sakairi;T.Nakata;Hideyo Takahashi;Hideyo Takahashi;Daisuke Sawada
通讯作者：
Daisuke Sawada

A Novel Recyclable Catalytic System Utilizing Temperature-Responsive Catalyst

利用温度响应型催化剂的新型可回收催化系统

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Angew.Chem., Int.Ed. 44
影响因子：
0
作者：
S.Takahashi;N.Ogawa;N.Sakairi;T.Nakata;Hideyo Takahashi;Hideyo Takahashi;Daisuke Sawada;Rie Namme;Hiromi Hamamoto
通讯作者：
Hiromi Hamamoto

Short-Step Synthesis of 5-Thio-L-hexopyranoses from D-Gluconothio-O-lactone

由 D-硫代葡萄糖-O-内酯短步合成 5-硫代-L-吡喃己糖

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Heterocycles 66
影响因子：
0
作者：
S.Takahashi;N.Ogawa;N.Sakairi;T.Nakata;Hideyo Takahashi;Hideyo Takahashi;Daisuke Sawada;Rie Namme;Hiromi Hamamoto;Daisuke Sawada
通讯作者：
Daisuke Sawada

Synthesis of PI-88 analogue using novel O-glycosidation of exo-methylenesugars