糖変換に基づく生物活性物貭の合成

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平成13年度の研究成果は以下に要約する。1)L-糖は貴重で高価な糖として知られており、今後、新規な生物活性物質の創製に大いに利用されることが予想されるので、効率良い合成法の確立を目指しほぼ確立した。L-ヘキソースの実用的合成法は確立できたので、他のL-糖(L-リボースやL-イデュロン酸等)への変換合成法の確立を目指し完成しつつある。2)L-糖への変換はD-糖の環開裂-再閉環の過程を経るが、今まで得られた結果では酸素による再閉環が主反応であった。窒素閉環を優先させるとアミノ糖の一般的合成法へ繋げることができるので検討を加えている。完全に満足するに至らないが合成法は完成しつつある。3)新しい構造の糖として、オルトエステルで糖同士を結合したスピロ型オルトエステル糖を取り上げ、それらの効率良い合成法、構造解析、化学反応性などが判明したので、本年度は生物活性評価など、未知の機能性物質について検討を加えた。初期の目的は達成出来たので、今後、シクリトールへの直接変換法を確立して更なる新規生物活性物質の創製を目指す。1-メチレン糖についても検討を加え、合成中間体としての有用性を確かめた。4)新しい化学構造と生物活性を示す天然物であるのでその合成研究を加える。血糖降下作用を示す糖天然物の合成に必要な糖の新規エーテル型結合の構築法の開発と、それを踏まえた類縁体合成及び構造活性相関に基づく新規糖尿病薬の創製を目指した。先ず、糖天然物であるD-アロースの6位エーテル結合生成の一般法を確立する事が先決でほぼ完成した。次いで、コヨローサの簡便な合成を試みている。