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糖変換に基づく天然物及び関連物質の合成

基于糖转化的天然产物及相关物质的合成

基本信息

批准号：
10125239
负责人：
池上四郎
金额：
$ 1.34万
依托单位：
Teikyo University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
财政年份：
1998
资助国家：
日本
起止时间：
1998 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

これまで種々の糖類から合成された5,6-不飽和糖に我々が開発した触媒量の塩化パラジウムを用いた触媒的Ferrier-II反応を適応し、効率良い光学活性多置換シクロヘキサン環の合成法が確認できが、本反応を更に展開して、6位に酸素官能基を有する5,6-不飽和糖についても検討を加え、本反応が更に応用範囲の広い光学活性シクロヘキサン環の合成法となることを見出した。10年度は主に次の2プロジェクトについて検討を加え当初の成果を得た。1)糖関連酵素阻害剤の一つであるシクロフェリトール及びそのエピマーの効率よい合成法を確立した。HIV阻害活性も示すシクロフェリトールはβ-グルコースの炭素類縁体であり、これまでにも多くのグループによって合成法が検討されているが、水酸基の立体化学が異なる種々のエピマー合成を可能とする合成法は未だに確立されていない。その鍵を握るのがシクロヘキサン環へのヒドロキシメチル基の立体選択的な導入法の開発である。Ferrier-II反応によって構築されたシクロヘキサン環上に、いったん、立体選択的にエポキシ環を形成した後、ヒドロキシメチル基等価体による位置選択的なエポキシ開環反応を鍵段階として成功した。マンノシドから得られた6員環中間体より類似した合成法で3-エピマーの合成にも成功した。現在、生物活性を評価している。2)イノシトール全異性体の効率良い合成法を確立した。6位に酸素官能基を有する5,6-不飽和糖の触媒的Ferrier-II反応により多種の5置換シクロヘキサノンが得られる事が予想される。本方法は、容易に分離可能な4種の異性体を効率良く与えるので、3種の代表的な糖から全ての5置換シクロヘキサノンが得られた。ケトンの立体選択的還元により、絶対配置が明らかなイノシトールの9種の光学活性全異性体の合成に成功した。更に、IP3やIP4など各種のイノシトールポリリン酸の合成法が確立できた。

Many kinds of carbohydrates have been synthesized. 6-and we do not need to change the amount of the catalyst. we use the Ferrier-II of the catalyst, the rate is good, the optical activity is good, the environmental synthesis method is used to confirm the temperature, this reaction is expanded, and the 6-bit acid functional groups are added. The method of environmental synthesis is used in this anti-microwave system to determine the optical activity of the system. In the year 10, the primary and secondary levels were increased and the results were awarded. 1) Glycosyltransferase inhibits the activity of glycosaminoglycans in the first place. The inhibition activity of HIV shows that there is no significant difference in the synthesis of carbon compounds, carbon, carbon. It is important to ensure that the environmental protection system is selected on a three-dimensional basis. The Ferrier-II is responsible for the selection of the location of the system, such as the selection of the location of the system, such as the selection of the location of the system, and so on, the selection of the location of the system is successful. The performance of the system is similar to that of the synthesis method 3-so that the synthesis is successful. At present, the biological activity is very important. 2) make sure that there is a good synthesis method for the overall sexual fitness rate. Six of the acid functional groups have a variety of Ferrier-II anti-malondialdehyde and carbohydrate-based catalysts. In this method, it is possible that the rate of good sex is better than that of sugar, which is represented by 4%, 3% and 4%, respectively. After stereoscopic selection, the synthesis of the optically active omni-active compound was successful. In recent years, IP3 IP4 has made sure that all kinds of acid synthesis methods have been used to ensure the accuracy of the system.