课题基金 / 基金详情

生物活性物質の化学変換

生物活性物質の化学変換
生物活性物质的化学转化
批准号：
61124005
负责人：
向山 光昭
金额：
$8.96万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Special Project Research
财政年份：
1986
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1986 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-61124005/
关键词：
高選択的反応トリチル塩ケテンシリルアセタール人工ブレオマイシンオリゴマクレオチド保護基ポリオール類

项目摘要

项目成果

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生物活性物質の合成法および効率のよい化学変換手法の開発を中心に研究を行い、以下の高選択的な合成手法を開拓することができた。1.求電子試剤の活性化に、トリチル塩を触媒として活用することによって、マイケル反応,マイケル-アンドール連鎖反応などの高立体選拓的な炭炭素骨格形成法を確立した。2.ポリオール系化合物とくに1,3-ジオール類の立体選択的合成法を開発し、この手法を用いて菊科植物より単離されたラクトンの立体構造を明らかにすることができた。3.抗腫瘍活性物質であるブレオマイシンの人工モデルを合成し、糖側鎖部分をエーテルに、またピリジン環をピリミジン環へと変換した人工ブレオマイシンが、酸素活性化能,DNA切断機能を示すことを見い出した。4.ケテンシリルアセタールのルイス酸触媒を用いるアルデヒド,ニトロンへの付加反応を利用し、光学活性リボース,アミノ糖などの効率的な合成手法を開発し、その手法を用いてダウノサミンの合成も行うことができた。5.オリゴマクレオチド合成のための保護基としてアリル基およびアリルオキシカルボニル基が有効であることを見い出し、これら保護基を利用し、2-5A類縁体の大量合成法の開発を行っている。6.糖質化合物の化学変換によるポリオール類の立体選択的合成手法を開発し、マイシナマイシンIのアグリコン部分の合成にも成功した。
期刊论文(18)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
T.Nakata: Tetrahedron Lett.27. 6345-6348 (1986)
T.Nakata：四面体 Lett.27。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H.Seki: Chem.Lett.
H.Seki：化学快报。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
T.Mukaiyama: Heterocycles. 25. 205-211 (1987)
T.Mukaiyama：杂环。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
A.Kittaka: Tetrahedron Lett.27. 3631-3634 (1986)
A.Kittaka：四面体 Lett.27。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 18 条
    新しい有機合成反応とくに酸化反応の研究
    • 批准号：
      02F00716
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for JSPS Fellows
    • 资助金额：
      $1.09万
    • 财政年份：
      2002
    • 负责人：
      向山 光昭
    • 依托单位：
      Kitasato Institute
    ヘテロ元素の組み合わせによって生ずる化学的特徴を活用する新しい合成反応の開拓
    • 批准号：
      14654116
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.18万
    • 财政年份：
      2002
    • 负责人：
      向山 光昭
    • 依托单位：
      Kitasato Institute
    有機化学における複合系の高次制御
    • 批准号：
      04299113
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.92万
    • 财政年份：
      1992
    • 负责人：
      向山 光昭
    • 依托单位：
      Tokyo University of Science
    有機化学における複合系の高次制御
    • 批准号：
      03215105
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $9.6万
    • 财政年份：
      1991
    • 负责人：
      向山 光昭
    • 依托单位：
      Tokyo University of Science