课题基金 / 基金详情

生物活性物質の化学変換

生物活性物質の化学変換
生物活性物质的化学转化
批准号：
63105006
负责人：
向山 光昭
金额：
$13.63万
依托单位：
Tokyo University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Special Project Research
财政年份：
1986
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1986 至 1988
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-63105006/
关键词：
トリチル塩ペシロトキシン1,3ーポリオールブレオマイシンOーシリルケテンアセタール2ー5A類5配位シリコナートグラハミマイシンA_1アプリシアトキシン

项目摘要

项目成果

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生物活性物質の合成を目的とした高選択的な合成手法の開拓と、それを用いる生物活性物質の合成、化学変換を行なった。1.トリチル塩を触媒として用いる、中性に近い穏かな条件下で進行する高選択的炭素ー炭素結合生成反応の開発を行なった。2.合成誘導体での結果よりペシロトキシンの生物活性(脱共役活性)は特定部位ではなく分子全体での機構を第一義に考える方がよいと思われた。3.1,3ーポリオール系の立体配置決定のための一般法を確立し、それを用いポリエンマクロリド抗生物質ペンタマイシンの立体構造を決定した。4.ブレオマイシンの構成アミノ酸の合成法を確立した。各種モデル化合物を設計合成し、オレフィンの不斉酸化、DNA切断を達成した。5.Oーシリルケテンアセタールの光学活性ニトロンヘの付加反応並びに分子内プメラー型反応を利用し、アミノ糖、βーラクタムを合成した。6,強力な抗ウイルス活性を持つ2ー5Aのアナローグで、活性の改善、増強が期待される分岐型2ー5A類の位置選択的一般合成法を確立した。7.5配位アリル、ヒドリドシリコナートを反応剤として用いるカルボニル化合物の立体特異的アリル化反応、不斉還元反応を明らかにした。8.糖の特性を利用したマクロリド抗生物質などの部分合成と保護基の新しい組合せを用いたグラハミマイシンA_1の合成を行なった。9.これまでに開発した方法を用いてIrelandアルコールの合成および発癌促進物質アプリシアトキシンのC_3ーC_<21>部の合成を行なった。10.Ph_2Se_2をEtOH中、NaBH_4還元して得られる試薬がNa〔PhSeB(OEt)_3〕であること、エポキシカルボニル体の選択的還元試薬であることを証明した。
期刊论文(17)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
新しい有機合成反応とくに酸化反応の研究
  • 批准号：
    02F00716
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.09万
  • 财政年份：
    2002
  • 负责人：
    向山 光昭
  • 依托单位：
    Kitasato Institute
ヘテロ元素の組み合わせによって生ずる化学的特徴を活用する新しい合成反応の開拓
  • 批准号：
    14654116
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.18万
  • 财政年份：
    2002
  • 负责人：
    向山 光昭
  • 依托单位：
    Kitasato Institute
有機化学における複合系の高次制御
  • 批准号：
    04299113
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.92万
  • 财政年份：
    1992
  • 负责人：
    向山 光昭
  • 依托单位：
    Tokyo University of Science
有機化学における複合系の高次制御
  • 批准号：
    03215105
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $9.6万
  • 财政年份：
    1991
  • 负责人：
    向山 光昭
  • 依托单位：
    Tokyo University of Science
海外基金