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外因性機能調節物質の化学合成

外源性功能调节剂的化学合成

基本信息

批准号：
62114007
负责人：
後藤俊夫
金额：
$ 10.69万
依托单位：
Nagoya University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Special Project Research
财政年份：
1987
资助国家：
日本
起止时间：
1987 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

制癌, 抗ウィルス作用をもつヌクレオシドとしてZ′-アルキルシチジンおよびチミジンの合成とZ′-デオキシーZ′-アルキルピリミジンヌクレオシドの合成を行った. 殺細胞効果および抗ウイルス作用があった(上田). 発癌性ワラビ成分プタキロサイドのアグリコンであるプタキロシンのラセミ型を合成した. これを脱水すると活性型ジェノン化合物となるはずである(山田). ポリエーテル抗生物質は複雑な構造のため, 合成が困難であるが, 高立体選択的全合成の一環としてラサロシドA, イソラサロシドAの主要部分であるラサロシドケトン, イソラサロシドケトンの合成を達成した(米光). 生物活性凝似配糖体抗生物質やリポアルカロイドなどの複合脂質の合成を検討した. 単糖から誘導してバリエナミンの合成を完成した. またアコニチンなど猛毒アルカロイドを交換してリポアルカロイドを合成し, 生物活性を検討した. 急性毒性に興味ある知見が得られ, また抗炎症および鎮痛活性についても検討した(北川). アスパラギナーゼがある種の白血病に著効を示すのは, 白血病などの場合, アスパラギン合成酵素を欠損しているためである. したがってアスパラギナーゼが臨床に応用されたが, 反復投与によりアレルギー反応を生ずる症例があり, 利用が困難であった. これを改善するためポリエチレングリコール系鎖を分子中に導入し酵素を修飾する方法を開発しつつある(和田). 有毒物質の一つ, 微生物起源発癌プロモーターであるテレオシジン類の全合成を行った. 放射菌の生産するテレオシジンは皮膚にひどいかぶれを生ずるだけでなく, ホルボールと並んで強い発癌プロモーター活性を示す特異なインドール系化合物である. 従来困難とされていたインドール系化合物を原料に用いる方法でインドラクタムV, テレオシジンB-3, B-4を全合成した. まずインドール酢酸から出発してイソプレノイド部分を導入し, ラクタム部分を合成した(後藤).

Cancer control, anti-cancer action, anti-cancer action. The cell killing effect is too much to resist (Ueda). The development of cancer is a combination of different types of cancer. The active form of the compound was identified as Yamada. The synthesis of complex antibiotic substances is difficult. Synthesis of complex lipids from bioactive aglycone antibiotics and their derivatives. The synthesis of sugar is complete. The biological activity of the compound was studied by the synthesis of the compound and the exchange of the compound. Acute toxicity, anti-inflammatory and analgesic activities, and anti-inflammatory and analgesic activities. In the case of leukemia, there is a deficiency in the synthesis of enzymes. It is difficult to make use of the symptoms caused by repeated attacks. The method of introducing enzyme into molecule is developed. The total synthesis of toxic substances, microbial origin and cancer development. The production of radioactive bacteria in the skin, the production of radioactive bacteria in the A total synthesis of B-3, B-4 was carried out by using a method for the synthesis of B-3, B-4. The main part of the production of the red acid is introduced into the production line, and the main part is synthesized (Goto).