外因性機能調節物質の化学合成

制癌, 抗ウィルス作用をもつヌクレオシドとしてZ′-アルキルシチジンおよびチミジンの合成とZ′-デオキシーZ′-アルキルピリミジンヌクレオシドの合成を行った. 殺細胞効果および抗ウイルス作用があった(上田). 発癌性ワラビ成分プタキロサイドのアグリコンであるプタキロシンのラセミ型を合成した. これを脱水すると活性型ジェノン化合物となるはずである(山田). ポリエーテル抗生物質は複雑な構造のため, 合成が困難であるが, 高立体選択的全合成の一環としてラサロシドA, イソラサロシドAの主要部分であるラサロシドケトン, イソラサロシドケトンの合成を達成した(米光). 生物活性凝似配糖体抗生物質やリポアルカロイドなどの複合脂質の合成を検討した. 単糖から誘導してバリエナミンの合成を完成した. またアコニチンなど猛毒アルカロイドを交換してリポアルカロイドを合成し, 生物活性を検討した. 急性毒性に興味ある知見が得られ, また抗炎症および鎮痛活性についても検討した(北川). アスパラギナーゼがある種の白血病に著効を示すのは, 白血病などの場合, アスパラギン合成酵素を欠損しているためである. したがってアスパラギナーゼが臨床に応用されたが, 反復投与によりアレルギー反応を生ずる症例があり, 利用が困難であった. これを改善するためポリエチレングリコール系鎖を分子中に導入し酵素を修飾する方法を開発しつつある(和田). 有毒物質の一つ, 微生物起源発癌プロモーターであるテレオシジン類の全合成を行った. 放射菌の生産するテレオシジンは皮膚にひどいかぶれを生ずるだけでなく, ホルボールと並んで強い発癌プロモーター活性を示す特異なインドール系化合物である. 従来困難とされていたインドール系化合物を原料に用いる方法でインドラクタムV, テレオシジンB-3, B-4を全合成した. まずインドール酢酸から出発してイソプレノイド部分を導入し, ラクタム部分を合成した(後藤).

制癌, 抗ウィルス作用をもつヌクレオシドとしてZ′-アルキルシチジンおよびチミジンの合成とZ′-デオキシーZ′-アルキルピリミジンヌクレオシドの合成を行った. 殺細胞効果および抗ウイルス作用があった(上田). 発癌性ワラビ成分プタキロサイドのアグリコンであるプタキロシンのラセミ型を合成した. これを脱水すると活性型ジェノン化合物となるはずである(山田). ポリエーテル抗生物質は複雑な構造のため, 合成が困難であるが, 高立体選択的全合成の一環としてラサロシドA, イソラサロシドAの主要部分であるラサロシドケトン, イソラサロシドケトンの合成を達成した(米光). 生物活性凝似配糖体抗生物質やリポアルカロイドなどの複合脂質の合成を検討した. 単糖から誘導してバリエナミンの合成を完成した. またアコニチンなど猛毒アルカロイドを交換してリポアルカロイドを合成し, 生物活性を検討した. 急性毒性に興味ある知見が得られ, また抗炎症および鎮痛活性についても検討した(北川). アスパラギナーゼがある種の白血病に著効を示すのは, 白血病などの場合, アスパラギン合成酵素を欠損しているためである. したがってアスパラギナーゼが臨床に応用されたが, 反復投与によりアレルギー反応を生ずる症例があり, 利用が困難であった. これを改善するためポリエチレングリコール系鎖を分子中に導入し酵素を修飾する方法を開発しつつある(和田). 有毒物質の一つ, 微生物起源発癌プロモーターであるテレオシジン類の全合成を行った. 放射菌の生産するテレオシジンは皮膚にひどいかぶれを生ずるだけでなく, ホルボールと並んで強い発癌プロモーター活性を示す特異なインドール系化合物である. 従来困難とされていたインドール系化合物を原料に用いる方法でインドラクタムV, テレオシジンB-3, B-4を全合成した. まずインドール酢酸から出発してイソプレノイド部分を導入し, ラクタム部分を合成した(後藤).