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新規インド-ル系抗がん剤の合成化学的作用機作の解明

新規インド-ル系抗がん剤の合成化学的作用機作の解明
阐明新型吲哚类抗癌药物的合成化学作用机制
批准号：
03152015
负责人：
福本 圭一郎
金额：
$1.54万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Cancer Research
财政年份：
1991
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1991 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-03152015/
关键词：
シグマ-トロピ-転位マイケル付加抗腫瘍性抗生物質CCー1065CPIユニットインド-ルインドリンL1210リンパ性白血病細胞

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
L1210リンパ性白血病細胞に対して臨床で用いられているアドリアマイシンより400倍強い制癌活性を示す抗生物質CCー1065(1)の活性発現の本体であるシクロプロピルピロロインド-ル(CPI)ユニット(6)の合成に成功した。すなわち、mーニトロアニソ-ルから定量的に得られるフェニルヒドロキシルアミン誘導体(2)とプロピオ-ル酸メチルとの連続するマイケル付加ー[3,3]シグマ-トロピ-転位反応により3ーカルボメトキシインド-ル誘導体(3)を66%の収率で一挙に合成し、続いて化合物(3)をインドリンへと還元後、アミノ基を位置選択的に導入して化合物(4)とした。次に、第三の環形成を行いアセテ-ト(5)へと変換後、Winstein反応を用いて当初目的としたCPIユニット(6)の合成を達成した。
英文摘要
L1210リンパ性白血病細胞に対して臨床で用いられているアドリアマイシンより400倍強い制癌活性を示す抗生物質CCー1065(1)の活性発現の本体であるシクロプロピルピロロインド-ル(CPI)ユニット(6)の合成に成功した。すなわち、mーニトロアニソ-ルから定量的に得られるフェニルヒドロキシルアミン誘導体(2)とプロピオ-ル酸メチルとの連続するマイケル付加ー[3,3]シグマ-トロピ-転位反応により3ーカルボメトキシインド-ル誘導体(3)を66%の収率で一挙に合成し、続いて化合物(3)をインドリンへと還元後、アミノ基を位置選択的に導入して化合物(4)とした。次に、第三の環形成を行いアセテ-ト(5)へと変換後、Winstein反応を用いて当初目的としたCPIユニット(6)の合成を達成した。
期刊论文(1)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Masahiro Toyota: "Tandem Michael Additionー[3,3]Sigmatropic Rearrangement Processes.Part II.Construction of Cyclopropa[3,4]Pyrrolo[3,2ーe]indolー4ーone(CPI)Unit of Antitumour Antibiotic CCー1065" J.Chem.Soc.,Perkin Trans.1.(1992)
Masahiro Toyota：“串联迈克尔加成ー[3,3]Sigmatropic重排过程。第二部分。构建环丙醇[3,4]吡咯并[3,2ーe]吲哚ー4ー一（CPI）抗肿瘤抗生素CC单位ー1065" J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1.(1992)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
新規不斉連続反応の開拓と生理活性天然物の効率合成への利用
  • 批准号：
    07214204
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    福本 圭一郎
  • 依托单位：
    Tohoku University
電気化学的手法による高立体・配向選択的合成法の開発と生理活性化合物合成への展開
  • 批准号：
    07215210
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.28万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    福本 圭一郎
  • 依托单位：
    Tohoku University
新規不斉連続反応の開拓と生理活性天然物の効率合成への利用
  • 批准号：
    06225204
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.28万
  • 财政年份：
    1994
  • 负责人：
    福本 圭一郎
  • 依托单位：
    Tohoku University
電気化学的手法による高立体・配向選択的合成法の開発と生理活性化合物合成への展開
  • 批准号：
    06226208
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.6万
  • 财政年份：
    1994
  • 负责人：
    福本 圭一郎
  • 依托单位：
    Tohoku University
海外基金