実践的有機分子構築法の開発:高次構造天然物合成を目指して

实用有机分子构建方法的开发：旨在合成高阶结构的天然产物

• 批准号: 07354020
• 负责人: 桑嶋 功
• 金额: --
• 依托单位: Tokyo Institute of Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Co-operative Research (B)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07354020/
• 关键词: 高次構造; 天然有機化合物; 有用物質の大量合成; タキソ-ル

本研究では、有機合成化学の最大の課題としてる量と高次性の問題を取り上げ、これらの克服を目指し、以下の研究項目について計画を立案・検討した。研究項目1:高次構造天然有機化合物の合成研究研究項目2:高次構造構築の方法論の開発研究項目3:実践的合成方法論の開発研究項目1では、合成標的として高次構造(高官能性、高歪み、多不斉中心あるいは高分子量)天然有機化合物等を取り上げ、これらの効率的な全合成計画を検討した。例えば、タキソ-ル、ネオカルチノスタチン等に見られる高度に歪んだ中員環炭素骨格の構築は、最新の分子変換法をもってしても対応不十分であるので、これらの問題について討論し、今後の研究の展開について検討した。研究項目2では、特に、天然物有機化合物の合成に一般的に応用可能な方法の追求に加えて、標的化合物の各々の構造的特徴を十分に考慮した有効な分子構築法の研究開発について検討した。研究項目3では、量の問題に対応して、有用物質の大量合成に重点を置き、真に効率的な反応の開発、既存の変換法の超効率化を取り上げて討論し、今後の研究の展望を得た。

This study is aimed at exploring the most important issues in organic synthetic chemistry, including the following research projects: Project 1: Synthesis of natural organic compounds of higher order structure Project 2: Development of methodology for the construction of higher order structure Project 3: Development of practical synthesis methodology Project 1: Development of a complete synthesis plan for the synthesis of natural organic compounds of higher order structure (high functionality, high eccentricity, multiple centers, high molecular weight). For example, the construction of carbon skeleton in the middle ring, the latest molecular transformation method, the discussion of the problem and the development of future research are discussed. Research project 2: general application of possible methods for the synthesis of organic compounds from natural substances, addition of organic compounds, and structural characteristics of target compounds are considered in detail. Research Item 3: Focus on quantitative problems, mass synthesis of useful substances, development of effective reactions, optimization of existing conversion methods, and prospects for future research

项目成果

K. Narasaka: "“Synthesis of Quinolines via Intramolecular Cyclization of Benzylacetone Oxime Derivatives Catalyzed with Tetrabutlyammonium Perrhenate(VII)and Trifluoromethane-sullonic Aclo" Chem. Lett.5-6 (1995)

K. Narasaka：“用四丁基高铼酸铵 (VII) 和三氟甲烷磺酰 Aclo 催化苯甲基丙酮肟衍生物的分子内环化合成喹啉” Chem.5-6 (1995)

K.Narasaka: "“Generation of α-Nitroalkyl Radicals by Oxidation of Nitronate Anions with Cerium(IV)Ammonium Nitrate and Their Addition Reaction to Electron-Rich Olefins"" Chem. Lett.987-988 (1995)

K.Narasaka：“用硝酸铈(IV)铵氧化硝基阴离子生成α-硝基烷基自由基及其与富电子烯烃的加成反应”，Chem.987-988 (1995)

I. Kuwajima: "“Double Hydroxylation Reaction for Construction of the Corticoid Side Chain: Synthesis of 16α-Methylcortexolone"" Org. Syn.73. 123-133 (1995)

I. Kuwajima：“构建皮质激素侧链的双羟基化反应：16α-甲基皮质醇的合成”，Org.73（1995）。

I. Kuwagima: "“Conjugate Addition of Alkenylsulfides with α,β-Unsaturated Carbonyl Compounds. Remarkable n-* orb6tal Interaction for control of regio- and Stereochemistry"" Syn. Lett.173-174 (1995)

I. Kuwagima：“烯基硫醚与 α,β-不饱和羰基化合物的共轭加成，用于控制区域化学和立体化学”Syn.173-174 (1995)

K. Narasaka: "“Oxidative Generation of -Radicals of Carbonyl Compounds from the α-Stannyl Derivatives and Their Reactions with Electron-Rich Olefins"" Bull. Chem. Soc. Jpn.68. 322-329 (1995)

K. Narasaka：“α-甲锡烷基衍生物的羰基化合物的氧化生成及其与富电子烯烃的反应”，Soc. 322-329。