細菌内毒素アンタゴニスト構造体の分子モデリング-光学異性リピドAアナログの化学合成-

细菌内毒素拮抗剂结构的分子建模 - 光学异构脂质 A 类似物的化学合成 -

• 批准号: 07770212
• 负责人: 配島 由二
• 金额: $ 0.64万
• 依托单位: 国立衛生試験所
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07770212/
• 关键词: アンタゴニスト; リピドA; エンドトキシン; リポ多糖

本研究では、光学異性リピドAアナログの合成とともに、LPSアンタゴニスト開発の一環として、数種のサクシニル化リピドAアナログを化学合成した。(1)光学異性リピドAアナログの合成:(S)-3-OHC14は、従来法により調製した(R,S)-3-OH C14MeをTHF溶媒中ビニルアセテート/リパーゼ処理し、(S)配座脂肪酸リッチの3-OAc-C14Meを調製した後、カルボキシ基の保護基を除去し、DBA塩に変換して光学分別結晶により合成した。L-グルコサミンの調製は多大な時間を要し、現在、合成段階にある。L-グルコサミンの合成が終了次第、(S)-3-OHC14およびリン酸の導入を順次行い、完全光学異性リピドAアナログを合成する。D-グルコサミンから成る通例のリピドAバックボーンに(S)-3-OHC14を導入した部分光学異性リピドAアナログは、申請者と共同研究をしているグループによりすでに合成された。(2)サクシニル化リピドAアナログの化学合成:リピドAバックボーンの2,3,2′,3′位に結合する(R)-3-OHC14の水酸基に各々1分子のサクシニル基を導入した2-Suc-406、3-Suc-406、2′-Suc-406、3′-Suc-406および3,3′位の脂肪酸に同基を導入した3,3′-di-Suc-406の化学合成が終了した。現在、これらのリピドAアナログの生物活性について検討しており、予備試験の階段ではあるが、興味ある知見を得ている。これらの成績は、第69回日本細菌学会総会(福岡)において発表する。

In this study, the synthesis of chemical synthesis was carried out by means of optical and optical properties, the chemical synthesis of chemical synthesis was carried out by LPS, and several chemical synthesis methods were used in this study. (1) the synthesis of (S)-3-OHC14, 3-OH C14Me-THF, (S)-Fatty acid (3-OAc-C14Me), (S)-Fatty acid protective radical, and the optical characterization of DBA were characterized by IR, IR and IR. We need to know how much time we need to buy, present, and synthesize segments of the game. L-3-OHC14 has been synthesized for the second time, (S)-optical properties have been measured in the first time, and the complete optical properties have been obtained. The general rule is that the optical properties of some parts of the system, such as the optical properties, the optical properties, the (2) Chemical synthesis, chemical synthesis and chemical synthesis. In the 3 'position, the amino acid group (R)-3-OHC14 hydroxy acid group was inserted into 2-Suc-406, 3-Suc-406, 2'-Suc-406, 3'-Suc-406. 3' fatty acid was introduced into the same group. Now, we need to know that the biological activity is different, the biological activity is different, the bioactivity is different. Please make a list of the 69th meeting of the Japanese Society of Bacteriology (Fukui).