Pd触媒を用いた新規環状2本鎖DNAの合成と機能性デコイ分子の創製
使用 Pd 催化剂合成新型环状双链 DNA 并创建功能性诱饵分子
基本信息
- 批准号:13771321
- 负责人:
- 金额:$ 1.54万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
- 财政年份:2001
- 资助国家:日本
- 起止时间:2001 至 2002
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
申請者は前年度の研究報告書において,オリゴヌクレオチド上での炭素 炭素結合形成反応が,液相反応では反応の進行を確認できなかったが,CPG樹脂に担持されたオリゴヌクレオチドを用いて行うと反応の進行が確認できた事を報告した.さらに用いる反応として,当初予定したPd触媒を用いるクロスカップリング反応より銅触媒を用いるアセチレンカップリング反応において効率よく進行する事を明らかにした.すなわち5-エチニルウリジン(EdU)ユニットを5'-末端に持つ樹脂担持オリゴヌクレオチドをEdU誘導体存在下,0.1M CuCl-TMEDA/DMFで処理したところ目的とするアセチレンカップリング体を得る事ができた.本本年度は以上の研究成果を受けて,さらなる検討を行った.目的とする反応をオリゴヌクレオチド上で達成できたが,この反応が通常用いられるCPG500担持オリゴヌクレオチドでは反応点が5'末端に存在する場合しか進行しない事が明かとなった.そこで用いる樹脂について検討を行った.その結果,CPG2000 (pore size=2000A)樹脂を用いたところオリゴヌクレオチド上の反応点の位置にかかわらず収率よく反応が進行する事が明かとなった.さらにCPG樹脂とは異なる性質を持つArgoPore(高架橋ポリスチレン樹脂)を用いた場合でも固相合成法によるオリゴヌクレオチドの収率を低下させる事なく,且つ任意の位置でアセチレンカップリング反応を行う事が出来た.以上の成果を受けて,樹脂担持オリゴヌクレオチドの環化反応を種々検討した.しかし残念ながら目的とする環状オリゴヌクレオチドを得る事はできなかった.これは用いた反応の性質上,目的とした位置だけでのアセチレンカップリングを進行させる事が困難であったためだと考えている.しかし本研究によって担持樹脂を選択することによってオリゴヌクレオチドを基質とする反応が容易に行える事が明らかにでき,用いる反応を工夫する事によって目的が達成できるものと考えている.なお,当初予定した目的を達成するに至らなかったが,申請者は本方法を利用する事により,オリゴヌクレオチドに蛍光性化合物などの機能性分子を簡便に導入できる方法論を確立できたことを最後に付け加えたい.
The applicant reported on the previous year's research report that the carbon and carbon combination formed a reaction, the liquid phase reaction was carried out to confirm the reaction, and the CPG resin was carried out to confirm the reaction. In the past, the Pd catalyst was used for the first time, and the copper catalyst was used for the second time. In the presence of EdU inducer, 0.1M CuCl-TMEDA/DMF was treated with 5-terminal resin support. This year, the above research results have been received and discussed. The purpose of the reverse rotation is to achieve the reverse rotation, which is usually carried out by the CPG500. The reverse rotation is carried out in the case where the reverse rotation point exists at the 5'end. It's a good idea to use a resin as a solvent. As a result,CPG2000 (pore size=2000A) resin is used in the middle of the film. In addition, CPG resin has different properties, such as ArgoPore(viaduct polymer resin). In the case of solid phase synthesis, the recovery rate of CPG resin is low, and the reaction rate is low at any position. The above results were obtained, and the resin support was investigated. A ring of rings, rings In the nature of the problem, the goal is to find a way to solve the problem. In this study, the selection of the supporting resin was carried out with ease and efficiency. To achieve the desired goal, the applicant should make use of this method to facilitate the introduction of functional molecules.
项目成果
期刊论文数量(7)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
S.Shuto et al.: "Alternative Synthesis and Antimalarial Effect of (6'R)-6'-C-Methylneplanocin A, a Potent AdoHcy Hydrolase Inhibitor"J. Med. Chem.. 45. 748-751 (2002)
S.Shuto 等人:“(6R)-6-C-Mmethylneplanocin A(一种有效的 AdoHcy 水解酶抑制剂)的替代合成和抗疟作用”J.
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
S.Shuto et al.: "Recent Advances in Nucleosides : Chemistry and Chemotherapy"Ed. by C K. Chu. 21-55 (2002)
S.Shuto 等人:“核苷的最新进展:化学和化疗”Ed。
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
K.Shinozuka et al.: "Effect of 9-(6,7-Dideoxy-β-D-allo-hept-5-ynofuranosyl)adenine on Noradrenaline Release from Vascular Sympathetic Nerves"Clin. Exp. Pharmacol. Physiol.. 28. 312-314 (2001)
K. Shinozuka 等人:“9-(6,7-二脱氧-β-D-别-庚-5-呋喃糖基)腺嘌呤对血管交感神经释放去甲肾上腺素的影响”临床实验。 .312-314 (2001)
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
J.K.Soukup et al.: "Identification of A-Minor Tertiary Interaction within a Bacterial Group I Intron Active Site by 3-Deazaadenosine Interference Mapping"Biochemistry. 41. 10426-10438 (2002)
J.K.Soukup 等人:“通过 3-脱氮腺苷干扰作图鉴定细菌 I 组内含子活性位点内的 A-Minor 三级相互作用”生物化学。
- DOI:
- 发表时间:
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:
- 通讯作者:
M.Fukuoka et al.: "Synthesis and Biological Activities of Cyclic ADP-carbocyclic-ribose and Its Analogs"Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 20. 1355-1358 (2001)
M.Fukuoka等人:“环状ADP-碳环核糖及其类似物的合成和生物活性”核苷核苷酸核酸。
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- 影响因子:0
- 作者:
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