酸素-15標識PETトレーサーの創製〜超高速ラジカルヒドロキシル化反応の開発

氧 15 标记 PET 示踪剂的创建 ~ 超快自由基羟基化反应的发展

• 批准号: 02J07486
• 负责人: 依光 英樹
• 金额: $ 2.88万
• 依托单位: Kyoto University (2003)The University of Tokyo (2002)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2002
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2002 至 2003
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02J07486/
• 关键词: 陽電子放出断層撮像法; 酸素-15; 2-デオキシグルコース; ラジカル反応; 酸素化反応; 標識; ガン; 放射性薬剤; ヒドロキシ化反応; トレーサー; PET

前年度に達成した超高速ラジカルヒドロキシ化反応を利用して、今年度初頭に酸素-15標識2-deoxy-D-glucose ([^<15>O]DG)を用いたラットのPET測定に成功した.しかしながら得られた放射性[^<15>O]DGの量はラットなどの小型哺乳類の画像化には十分であったものの、サルのような大型哺乳類の画像化には不十分であった.そこで反応装置の大型化と更なる放射能量の向上を目指し、検討を続けた.放射能量を増大させるためには,(1)反応収率の向上,(2)反応時間および精製時間の短縮が検討課題であった.(1)に関しては単純に反応スケールを2倍に増大させる事により70%の酸素取込み収率を達成することができた.(2)については精製方法としてシリカゲルによる糖の固相抽出を検討した.その結果Sep-Pak Vac Silicaを用いた糖の固相抽出と引き続きSep-Pak Plus C18を用いたスズ及びリン化合物の除去を素早く行うことで、反応終了より1分で放射性[^<15>O]DGを得ることができた.本精製法は従来の液-液抽出と比べ手間がいらず,要する時間も著しく短縮されており、現在考えられるベストの方法である.この条件をもとにサル脳の画像化を検討したところ、投与開始より15分間のPETスキャンが可能であった.本画像化は大型ほ乳類を酸素-15標識糖で画像化した世界初の例である.得られた画像は血流と代謝の分離が不十分であったものの脳への[^<15>O]DGの蓄積を観察することができた.現在、担癌サルや担癌ラットの画像化について検討中であり、本手法が病巣部の画像化に適用できるであろう.現在投稿論文を鋭意作成中である.公表されれば世界のPET研究者のみならず医師や物理学者に対しても多大な影響を与えるものと確信している.

In the previous year, the ultra-high speed equipment was used to make use of the acid-15 standard 2-deoxy-D-glucose ([^ & lt;15>O] DG) at the beginning of this year. The PET was used to determine the success rate. Because of the high level of radioactivity [^ & lt;15>O] DG, the imaging of small mammals is very serious, and the imaging of large mammals is not very sensitive. The reverse device is large-scale, the radiant energy is higher, and the radiation energy is higher and higher. The radiation energy is very high, (1) the rate of radiation is up. (2) reverse cycle analysis, short cycle test, short cycle test, and so on. (1) two times as many as two times as many times as much as 70% of the total acid extraction rate is high. (2) the extraction rate of sodium hydroxide is high. (2) the method of precision test is used to detect the solid phase extraction of glucose. The results showed that Sep-Pak Vac Silica was used to extract Sep-Pak Plus C18 by solid-phase extraction of glucose, and the compound was used to remove the trace elements. The radioactivity [^ & lt;15>O] DG was obtained by reverse reaction. In this method, the liquid-liquid extraction method is used to compare the performance of the liquid-liquid extraction device in the hand. it is necessary to test the accuracy of the liquid-liquid extraction method. The condition is that the image is not available, and that the PET may be affected within 15 minutes from the beginning. This image is the first example in the world to portray the large-scale milk acid-15 sugar. Get the picture, blood flow, separation, separation and separation. [^ & lt;15>O] DG. Now, in order to take care of the cancer, we should pay attention to the image of the cancer, the image of the disease and the image of the disease. At present, the contribution is intended to be completed. The public table, the world, the PET researcher, the physician, the physicist, the doctor, the physicist, the doctor, the physicist, the physicist.

项目成果

Isobe, H: "Synthesis of fullerene glycoconjugates through sulfide connection in aqueous media"Organic Letters. 5. 4461 (2003)

Isobe，H：“通过水介质中的硫醚连接合成富勒烯糖缀合物”有机快报。