アセチルコリンエステラーゼの可視化を目的とした新規ポジトロン放出薬剤の開発

开发用于乙酰胆碱酯酶可视化的新型正电子发射药物

• 批准号: 14770440
• 负责人: 船木 善仁
• 金额: $ 2.18万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2002
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2002 至 2003
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-14770440/
• 关键词: C-11標識ドネペジル; アセチルコリンエステラーゼ; Dynamic positron autoradiography; PET

種々の刺激を受けたラット脳切片における[^<11>C]donepezilの動態変化Dynamic positron autoradiography法を用いたラット脳スライスへの取り込み実験の結果、[^<11>C]donepezilは大脳皮質に比べ線条体に高く取り込まれることが示された。この結果はin vitro、in vivoにおける結合実験の結果を支持するものだった。また、非放射性donepezilを予め添加しておくことによってその取り込みが低下することからこの取り込みは[^<11>C]donepezilの特異的結合を示している可能性が考えられた。緩衝液を高カリウム溶液(50mM)に変更した[^<11>C]donepezilの取り込み実験では、線条体における取り込みは対照群に比べ低下した。高カリウム緩衝液を用いると神経細胞に脱分極作用が起き、神経伝達物質の放出が起こる。実際に高カリウム緩衝液中のACh濃度を測定したところ、その濃度は対照群に比べ時間と共に増加していった。すなわち、AChの濃度に依存して[^<11>C]donepezilの取り込みが低下することから、AChEに対する[^<11>C]donepezilの結合は、内在性のAChと競合反応を起こす可能性が考えられた。このことから、[^<11>C]donepezilがPETにおいてAChEの機能解析のみならず、AChの放出を解析できる放射性薬剤になりうる可能性が期待された。

A variety of stimuli are affected by the temperature response. [^ & lt;11>C] donepezil dynamic Dynamic positron autoradiography method is used to obtain the results of the test results, and [^ & lt;11>C] donepezil is higher than the line bar to obtain the results of the test results. The results show that the combination of in vitro and in vivo results supports the diagnosis of health problems. The combination of non-radioactive and non-radioactive donepezil is shown in the combination of low-level and non-radioactive donepezil devices, which shows the possibility of the application. The liquid is higher than the solution (50mM). [^ & lt;11>C] donepezil is higher than that of the group. The liquid is used to play an important role in the separation of cells, and the substance is released from the body. There is a total increase in the time of ACh measurement and comparison of temperature and temperature in the high temperature monitoring solution. The combination of ACh, ACh, dependency, donepezil, AChE, lt;11>C, donepezil, internal ACh, and the possibility of integration. This is not true. [^ & lt;11>C] donepezil PET the AChE machine can parse the radiation spectrum, and the ACh machine will release the radioactivity. The possibility is expected.