Boran-haltige Octreotat-Derivate für die BNCT

肿瘤治疗的替代策略研究进展，肿瘤治疗的临床研究进展können。4-二羟基- [10B]苯丙氨酸与[10B]BSH的研究。在此基础上，我们将对中性中子-中性中子-中性疗法进行研究，并对中性中子-中性中子-中性中子疗法进行研究。Zum einen ist deren Borgehalt zu niedrig (bem Borono-phenylalanin nur 1 Boratom pro molekl), Zum anderen ist ihre Anreicherung im Tumor night selicgeng。[3][1][3][1][3][1][3][3]。alsrezeptorsystem wurde der Somatostatin-Rezeptor gewählt、neuroendokrinen tumor（肿瘤）、neuroendokrinen tumor（肿瘤）、targetingvector（靶向载体）、Rezeptorsystem（靶向载体）、Rezeptorsystem（靶向载体）、Rezeptorsystem（靶向载体）、Rezeptorsystem（靶向载体）。Ziele sintitische系统合成碳-八氯乙酸衍生物及其生物性能研究[j] Affinität。Aus den gewonnenen Affinitäten der verschiedenen derivative sollen prinzipielle Struktur-Affinitäts-Korrelationen abgeleitet werden, die mittelfristig zu einer Auswahl geeigneter Bor-haltiger octreotat - derivative fgr die BNCT der interpretierten Leber genutzt werden können。Unabhängig von dieser medizinischen展望sollten erzielten chemischen Erkenntnisse verallgemeinert werden in Hinblick aufdie synthesis anderer (nicht- peptide discher) bor - halftiger tumor - targeted vektoren

Die Bor-Neutronen-Einfang-Therapie stellt eine alternative Strategie zur Behandlung von Tumoren dar, falls diese nicht operativ entfernt werden können. Bisher werden 4-Dihydroxy- [10B]boryl-phenylalanin und [10B]BSH in klinischen Studien untersucht. Ein Grund, weshalb die Bor-Neutronen-Einfang-Therapie bislang noch nicht die in sie gesetzten Erwartungen erfüllen konnte, liegt in den bisher verwendeten Molekülen. Zum einen ist deren Borgehalt zu niedrig (beim Borono-phenylalanin nur 1 Boratom pro Molekül), zum anderen ist ihre Anreicherung im Tumor nicht selektiv genug.Im vorliegenden Antrag sollen Borcluster an ein peptidisches Vektor-Molekül gekoppelt werden. Als Rezeptorsystem wurde der Somatostatin-Rezeptor gewählt, da er bei neuroendokrinen Tumoren überexprimiert wird und da die Leitstruktur des Targetingvektors Octreotat selbst sterisch anspruchsvolle Modifikationen toleriert. Ziele sind die systematische Synthese verschiedener Carboran-Octreotat-Derivate und die Bestimmung ihrer biologischen Affinität. Aus den gewonnenen Affinitäten der verschiedenen Derivate sollen prinzipielle Struktur-Affinitäts-Korrelationen abgeleitet werden, die mittelfristig zu einer Auswahl geeigneter Bor-haltiger Octreotat-Derivate für die BNCT der explantierten Leber genutzt werden können. Unabhängig von dieser medizinischen Perspektive sollten die erzielten chemischen Erkenntnisse verallgemeinert werden in Hinblick auf die Synthese anderer (nicht-peptidischer) Bor-haltiger Tumortargetingvektoren.