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Synthese von hochaffinen 18F-markierten Liganden zur Untersuchung von NMDA-Rezeptoren mittels der Positronen-Emissions-Tomographie (PET)

使用正电子发射断层扫描 (PET) 合成高亲和力 18F 标记配体以研究 NMDA 受体

基本信息

批准号：
5338166
负责人：
Professor Dr. Frank Rösch
金额：
--
依托单位：
Department Chemie
依托单位国家：
德国
项目类别：
Research Grants
财政年份：
2001
资助国家：
德国
起止时间：
2000-12-31 至 2003-12-31
项目状态：
已结题

来源：
https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5338166?language=en
关键词：
Synthese von hochaffinen 18F markierten

项目摘要

L-Glutamat ist der wichtigste exzcitatorische Neurotransmitter in zentralen Nervensystem von Säugern. Die Verbindung ist an der Gehirnentwicklung, der synaptischen Plastizität und der Gedächtnisausbildung beteiligt. Aufgrund ihrer Permeabilität für Calciumionen spielen insbesondere die Ionenkanal-gekoppelten Rezeptoren eine außerordentliche Rolle bei einer Reihe von Krankheitsbildern. Eine Überstimulation dieser Rezeptoren führt zur Calciumüberladung von Neuronen und wird als neurotoxischer Mechanismus beim Schlaganfall, bei Epilepsien und neurodegenerativen Erkrankungen, wie z.B. Parkinson und Alzheimer diskutiert. Von diesen Rezeptorsubtypen ist der NMDA-Rezeptor der am besten untersuchte. Er besitzt eine Reihe von Bindungsstellen, für deren jeweilige Liganden die wichtigsten Strukturmerkmale bekannt sind. Die interessantesten dieser Bindungsstellen sind die Glutamatbindungsstelle, die Strychnin-insensitive Glycinbindungsstelle, die im Ionenkanal liegende PCP- bzw. MK-801Bindungsstelle und die Polyaminbindungsstelle. Die Verfügbarkeit eines hochaffinen 18F-markierten Liganden würde es erstmals ermöglichen, den NMDA-Rezeptor-Status mittels der PET nichtinvasiv am Menschen zu quantifizieren. Das beantragte Projekt beschäftigt sich mit der Synthese und Evaluierung geeigneter Fluor-haltiger Liganden der Strychnin-insensitiven Glycin-Bindungsstelle.

L-谷氨酸是 Säugern 神经系统中的兴奋性神经递质。 Die Verbindung 是一个 der Gehirnentwicklung、der synaptischen Plastizität 和 der Gedächtnisausbildung beteiligt。 Aufgrund ihrer Permeabilität für Calciumionen spielen insbesondere die Ionenkanal-gekoppelten Rezeptoren außerordentliche Rolle bei einer reihe von Krankheitsbildern。 Eine Überstimulation dieser Rezeptoren führt zur Calciumüberladung von Neuronen und alsneurotoxischer Mechanismus beim Schlaganfall, bei Epilepsien und Neurodergence Erkrankungen, wie z.B.帕金森和阿尔茨海默病的讨论。冯·迪森 Rezeptor 亚型是 NMDA-Rezeptor 的最佳分类。 Er besitzt eine Reihe von Bindungsstellen, für deren jewelige Liganden die wichtigsten Strukturmerkmale bekannt sind. Die interessantesten dieser Bindungsstellen sind die Gluamatbindungsstelle, die Strychnin-insensitive Glycinbindungsstelle, die im Ionenkanal liegende PCP-bzw。 MK-801Bindungsstelle 和 Polyaminbindungsstelle。 Die Verfügbarkeit eines hochaffinen 18F-markierten Liganden würde es erstmals ermöglichen, den NMDA-Rezeptor-Status mittels PET nichtinvasiv am Menschen zu quantifizieren.该项目旨在对马钱子素不敏感的甘氨酸结合剂进行合成和评估。