Synthese und biochemische sowie nuklearmedizinische Evaluierung hochaffiner 18F-markierter Liganden zur Visualisierung der adrenergen beta 2-Rezeptoren mittels der Positronenemissionstomographie

高亲和力 18F 标记配体的合成、生化和核医学评估，用于使用正电子发射断层扫描显示肾上腺素能 β2 受体

• 批准号: 5367132
• 负责人: Professor Dr. Frank Rösch
• 金额: --
• 依托单位: Department Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Units
• 财政年份: 2002
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2001-12-31 至 2006-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5367132?language=en
• 关键词: Synthese; und; biochemische; sowie; nuklearmedizinische

Ziel: Darstellung und Evaluation der relevanten b2-adrenergen Rezeptoren durch PET mittels selektiver 18F-markierter Liganden, um die genaue Lokalisation und die Effektivität der Wirkung von b-Mimetika bei der bronchialen Obstruktion zu erforschen. Stand der Forschung: Für das adrenerge System existieren verschiedene Rezeptorsubtypspezifische Liganden, die auch bereits mit PET-Nukliden (11C, 18F) radioaktiv markiert wurden. So konnte die pulmonale Rezeptordichte quantifiziert und mit in vitro-Befunden validiert werden. Eigene Vorarbeiten: i) Charakterisierung des b2-Rezeptors in vitro und im Tiermodell, (ii) Synthese von 18F-markieren Transmitterliganden und deren Evaluierung, (iii) medizinische Untersuchung von Substanzen mit Wirkung auf den b2-Rezeptor sowie (iv) Einsatz der markierten Liganden zur Quantifizierung der Wechselwirkung am Rezeptor. Arbeitsprogramm: Von Fenoterol und Formoterol werden 18F-fluorethylierte Derivate synthetisiert. Anschließend Evaluation der Rezeptoraffinität an isolierten Bronchialpräparaten sowie im Tierversuch ex vitro und in vivo und schließlich am Menschen.

[2]相关肾上腺素受体受体的研究与评价，支气管阻塞性肺疾病的诊断与诊断，支气管阻塞性肺疾病的诊断与诊断。Stand der Forschung: r das adrenerge System exististieren verschiedene Rezeptorsubtypspezifische Liganden, die aucits mit PET-Nukliden (11C, 18F) radioaktiv markiert wurden。因此，对肺组织的定量和体外有效性进行了研究。研究进展：1)在体外和在tiermode下研究b2-Rezeptor的特性；2)18F-markieren Transmitterliganden和derenevaluierung的合成；3)medizinische Untersuchung von Substanzen mit Wirkung aufden b2-Rezeptor sowie; 4) Einsatz der markierten Liganden zur Quantifizierung der wehselwirkung am Rezeptor。程序：非诺特罗和福莫特罗是由18f -氟乙烯基衍生物合成的。Anschließend评价der Rezeptoraffinität an isolierten Bronchialpräparaten sowie im Tierversuch体外和体内与schließlich am Menschen。