Isolierung neuer entzündungshemmender und Apoptose-induzierender Wirkstoffe aus dem Weihrauchharz und der Myrrhe; Totalsynthese der Boswelliasäuren

从乳香树脂和没药中分离出新的抗炎和诱导细胞凋亡的活性成分；

• 批准号: 5357656
• 负责人: Professor Dr. Johann Jauch
• 金额: --
• 依托单位: Lehrstuhl für Organische Chemie II
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2000-12-31 至 2003-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5357656?language=en
• 关键词: Isolierung; neuer; entz; ndungshemmender; und

Extrakte des Weihrauchharzes enthalten Boswelliasäuren, pentacyclische Triterpen-Carbonsäuren, die als neuartige entzündungshemmende Wirkstoffe (gegen chronische entzündl. Erkrankungen) und als potente Topoisomerasehemmer (gegen Gehirntumoren u. a.) identifiziert wurden. Pharmakokinetische Studien legen nah,e daß die Boswelliasäuren nicht allein für die Wirkungen des Weihrauchextrakts verantwortlich sein können. Wir wollen deshalb zunächst alle Carbonsäuren aus dem Weihrauchextrakt isolieren, deren Strukturen aufklären und zusammen mit Pharmakologen systematisch nach synergestischen Effekten suchen. Diese Untersuchungen wollen wir auch auf Myrrhe ausdehnen. Außerdem wollen wir Totalsynthesen für Boswelliasäuren und andere Triterpene entwickeln. In einer AB-DE-C-Strategie ist geplant, AB-Bausteine und DE-Bausteine zu synthetisieren, beide miteinander zu verknüpfen und den Ring C zu schließen. Die Synthesen sind kurz (ca. 20 Stufen), flexibel und können durch einfache Abwandlungen auf viele pentacyclische Triterpene übertragen werden. Auch sollen partialsynthetisch hergestellte Boswelliasäuren (US-Patent am 1.3.2001 angemeldet) strukturell abgewandelt und zusammen mit allen Synthesezwischenstufen pharmakologisch getestet werden, um umfassende Struktur-WirkungsBeziehungen zu erstellen.

Extrakte des Weihrauchharzes plenten Boswelliasäuren，pentacyclische Tri萜烯-Carbonsäuren，die als neuartige entzündungshemmende Wirkstoffe（gegen chronische entzündl. Erkrankungen）und als potente Topoisomerasehemmer（gegen Gehirntumoren u. a.）识别wurden。药代动力学是一个古老的概念，但它并不意味着Boswelliasäuren会对Weihrauchextrakts的Wirkungen产生影响。我们希望通过微生物的分离、结构的增强和与制药系统的协同作用来实现所有的碳源。我们也要去没药那里。我们将对乳香和三萜进行全合成。在一个AB-DE-C-A中，合成AB-Bausteine和DE-Bausteine，然后将其混合，并将环C涂上。Die Synthesen sind kurz（ca. 20 Stufen），flexibel und können durch einfache Abwandlungen auf viele pentacyclische Tripene übertragen韦尔登.也可通过韦尔登的合成，以确定结构-药物组合物。