Development of a brain β-secretase imaging probe for the very early detection of Alzheimer's disease

开发用于早期检测阿尔茨海默病的大脑β-分泌酶成像探针

• 批准号: 19790867
• 负责人: KAWASHIMA Hidekazu
• 金额: $ 2.37万
• 依托单位: Kyoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19790867/
• 关键词: アルツハイマー病; βセクレターゼ; 分子イメージング; 放射性医薬品; 痴呆; 放射線

アルツハイマー病(AD)の超早期診断を目指し、Aβペプチド産生の律速酵素であるβセクレターゼ(BACE)を標的とした分子プローブの開発を試みた。hydroxylethylamine dipeptideisoster誘導体(HEA)を母体とする放射性ヨウ素標識化合物([125I]I-HEA)を新規に合成、評価した結果、本化合物は脳内BACEに結合することがin vivoで示唆された。したがって、HEA骨格がBACEイメージング薬としての基本的性質を有することが示された。

ア ル ツ ハ イ マ ー disease (AD) in super early diagnosis を の refers し, A beta ペ プ チ ド produce の law speed enzyme で あ る beta セ ク レ タ ー ゼ (BACE) を mark と し た molecular プ ロ ー ブ の open 発 を try み た. Hydroxylethylamine dipeptideisoster inductor (HEA) を maternal と す る radioactive ヨ ウ element identify compounds (I - [125 I] HEA) を new rules に synthesis and evaluation of 価 し た results, this compound は 脳 BACE in に combining す る こ と が in vivo で in stopping さ れ た. し た が っ て, HEA bone が BACE イ メ ー ジ ン グ 薬 と し て の basic properties を have す る こ と が shown さ れ た.

项目成果

A Novel Non-peptidergic Tracer for PET Imaging of BACE1 Density in Alzheimer's Disease Brain

一种新型非肽能示踪剂，用于阿尔茨海默病大脑中 BACE1 密度的 PET 成像

• 发表时间: 2008
• 作者: Kawashima H;Kawai T;Kuge Y;Saji H
• 通讯作者: Saji H

アルツハイマー病における脳内β-セクレターゼイメージングを目的としたhydroxyethylamine dipeptide isoster誘導体の合成と評価

羟乙胺二肽等排衍生物的合成和评估用于阿尔茨海默病脑β-分泌酶成像

• 发表时间: 2009
• 作者: 河合 知喜;河嶋 秀和;木村 寛之;小野正博;佐治 英郎
• 通讯作者: 佐治 英郎

アルツハイマー病における脳内β-セクレターゼイメージングを目的としたhydroxyethylamine dipeptide isoster誘導体の標識合成

羟乙胺二肽等排衍生物的标记合成用于阿尔茨海默病的脑β-分泌酶成像

• 发表时间: 2008
• 作者: 河合 知喜;河嶋 秀和;木村 寛之;久下 裕司;佐治 英郎
• 通讯作者: 佐治 英郎