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タミフル、エピバチジン、パンクラチスタチンの全合成研究

达菲、皮巴替丁、胰他汀的全合成研究

基本信息

批准号：
19850023
负责人：
石川勇人
金额：
$ 1.99万
依托单位：
Tokyo University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (Start-up)
财政年份：
2007
资助国家：
日本
起止时间：
2007 至 2008
项目状态：
已结题

项目摘要

生理活性物質として重要なoseltamivir phosphate(商品名;タミフル),epibatidine,pancratistatinを、所属研究室において開発された不斉有機触媒反応を用いることにより合成可能と考えられるアミノ基に容易に変換可能なニトロ基のα位及びβ位に連続した不斉点を有するシクロヘキサン環を共通中間体とし、これまでに無い短工程で、大量合成可能な手法で合成することを目的とし、以下研究を行った。本年度においてはoseltamivirの不斉全合成を行った。鍵反応である不斉マイケル反応、続く、シクロヘキサン環構築のためのタンデム型マイケル反応、Horner-Wadworth-Emmons反応を用いて、2炭素ユニットの導入に成功し、基本骨格を構築した。その後、種々官能基変換を行って、目的とするoseltamivirを短行程、好収率で全合成する事に成功した。これまでに本医薬品の全合成研究は数報報告されているが今回開発した合成法は従来の方法に比べて、短行程であり、さらに、3つの不斉点の構築、不斉触媒を用いた環境調和型合成、および安価な全合成ルートを確立することが出来た。本合成法により、タミフル錠の世界規模での普及に向けた工業的供給も可能であると考えている。加えて、今回確立したアミノ基のα位及びβ位に連続した不斉点を有するシクロヘキサン環骨格合成法が天然物合成において有用であることを証明することが出来たと考えている。

physiologically active substance oseltamivir phosphate (Trade name; In the laboratory,epibatidine, panstatistin was developed and used as an organic catalyst. In the laboratory, it was possible to synthesize and modify the α-and β-positions of the base. In the laboratory, it was possible to synthesize and modify the α-and β-positions of the base. In the laboratory, it was possible to synthesize and modify the α-and β-positions of the base. A large number of synthesis methods are available for this purpose. This year's The key to the success of the introduction of carbon, the basic framework of the construction of the ring, Horner-Wadworth-Emmons, After the change of functional groups, the goal of oseltamivir is to achieve a short journey and a good recovery rate. The total synthesis of this medical product has been reported in several reports, and the synthesis method has been developed. The method of comparison, short stroke, short stroke, short stroke. This synthesis method is widely used in the world, and it is possible to supply it to the industry. The synthesis of natural substances by the method of cyclic skeleton synthesis is useful.