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Development of Innovative Synthesis of Polycyclic Alkaloids possessing Important Biological Activities

具有重要生物活性的多环生物碱的创新合成研究进展

基本信息

批准号：
20390003
负责人：
TOKUYAMA Hidetoshi
金额：
$ 12.31万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
起止时间：
2008 至 2011
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20390003/
关键词：
有機化学有機合成化学天然物合成化学レパジフォルミンA ヒストリオニコトキシンペトロシンイソシゾガミンラジニラム天然物全合成アルカロイド (+)-Haplophytine [3+2]付加環化反応ベンザインディクチオデンドリン抗腫瘍活性保護基

项目摘要

本研究では、医薬的に有用な生理活性を示しながら、複雑な構造から量的供給が不可能な多環性アルカロイドの合成を行う。歪んだ中員環、スピロ縮環構造、多置換芳香環を有する化合物群の合成研究を通じて、新規合成方法論の確立に基づく斬新かつ合理的な合成戦略を開発する。また、創薬への展開を指向し、最終生成物をグラムスケールで供給可能にする画期的合成ルートの確立を目指す。具体的には、以下に挙げる多環性高次構造アルカロイド天然物について、合成研究を行う。(1)歪んだ中員環を有するラジニラムおよび類縁化合物の合成研究(2)多環性スピロアミナールを有するハプロファイチンおよびイソシゾガミンの合成研究(3)アザスピロ環を有するレパジフォルミン類およびヒストリオニコトキシンの合成研究(4)多置換芳香環構造を有するPDE類およびディクティオデンドリン類、ディスコハブディン類の合成研究(5)16員環ビスキノリジジン骨格を有するペトロシン類の合成研究

In this study, the physiological activity of useful drugs was demonstrated by the synthesis of multi-cyclic drugs. The synthesis of compound groups with ring structure, condensed ring structure and multi-substituted aromatic ring structure was studied. The new synthesis methodology was established. The new synthesis strategy was developed. The development of the new product is directed to the establishment of the new product. Specific research on polycyclic high-order structures and synthesis of natural substances is carried out. (1)(2) Study on the Synthesis of Polycyclic Aromatic Compounds (3) Study on the Synthesis of Polycyclic Aromatic Compounds (4) Study on the Structure of Polysubstituted Aromatic Rings (5) Study on the Synthesis of Polycyclic Aromatic Compounds (6) Study on the Synthesis of Polycyclic Aromatic Compounds (7) Study on the Synthesis of Polycyclic Aromatic Compounds (8) Study on the Synthesis of Polycyclic Aromatic Compounds (9) Study on the Synthesis of 16-membered Ring Compounds (5)