Development of Receptor Regulators Utilizing Novel HydrophobicStructure and Its Application for Medicinal Drug Design

利用新型疏水结构开发受体调节剂及其在药物设计中的应用

基本信息

  • 批准号:
    20390035
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 12.23万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 财政年份:
    2008
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2008 至 2012
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Estrogen receptor and androgen receptor participate sexual function as well as bone maintenance and nervous system. Creation of tissue selective ligands, which separate these functions, requires drug design in consideration of conformational change of receptor-ligand complex. In this project, we focused designand synthesis of new estrogen receptor ligands and androgen receptor ligands utilizing a new hydrophobic structure for the design. We have developed lead compounds for anti-osteoporosis agent and anti-prostate cancer agent which anti-androgen withdrawal syndrome.
雌激素受体和雄激素受体参与性功能以及骨骼维护和神经系统。创建分离这些功能的组织选择性配体需要考虑受体-配体复合物的构象变化来设计药物。在这个项目中,我们重点设计和合成新的雌激素受体配体和雄激素受体配体,利用新的疏水结构进行设计。我们开发了抗骨质疏松剂和抗雄激素戒断综合征的抗前列腺癌剂的先导化合物。

项目成果

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专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
ジフェニルメタン骨格を利用したエストロゲン受容体制御化合物の探索
利用二苯甲烷骨架寻找雌激素受体调节化合物
  • DOI:
  • 发表时间:
    2010
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    北尾聡一朗;小川卓巳;太田公規;猪股浩平;遠藤泰之
  • 通讯作者:
    遠藤泰之
A novel carborane acarbon-containing polyhedral boron-cluster is a new selective estrogen receptor modulator for bone
一种新型碳硼烷含碳多面体硼簇是一种新型选择性骨雌激素受体调节剂
  • DOI:
  • 发表时间:
    2009
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    MichikoMorichika Takita;Takumi Ogawa;Yasuyuki Endo;Chisato Miyauraa
  • 通讯作者:
    Chisato Miyauraa
キサンチンオキシダーゼ阻害剤の探索
寻找黄嘌呤氧化酶抑制剂
  • DOI:
  • 发表时间:
    2013
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Ikuta;T.;Ohba;M.;Zouboulis;CC.;Fujii-Kuriyama;Y.;Kawajiri;K.;太田公規
  • 通讯作者:
    太田公規
Enantiodivergent intramolecular aldol reaction depending on a conformational change of chiral triamine
基于手性三胺构象变化的对映体分子内醛醇缩合反应
  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Higashikuni Y;et al;Kohei Inomata
  • 通讯作者:
    Kohei Inomata
新規立体的疎水性構造の活用による受容体機能制御とその創薬への応用
利用新型空间疏水结构控制受体功能及其在药物发现中的应用
  • DOI:
  • 发表时间:
    2010
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    鈴木直人;ら;遠藤泰之
  • 通讯作者:
    遠藤泰之
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    $ 12.23万
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    Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)

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