海洋生物毒素的活性表达和精确分子结构-猫眼课题宝

海洋生物毒素的活性表达和精确分子结构

批准号：

03236218

负责人：

上村大輔

金额：

$1.41万

依托单位：

Shizuoka University

依托单位国家：

日本

项目类别：

Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas

财政年份：

1991

资助国家：

日本

项目状态：

已结题

起止时间：

1991 至 --

来源：

https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-03236218/

关键词：

オカダ酸パリトキシンキャビティ仮説ハリコンドリンB ドクウツボクロイソカイメンレクチン

项目摘要

项目成果

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近年、海洋生物由来の高次炭素鎖化合物に注目が集まっている。本研究ではこのグル-プに属する海洋生物毒を取り上げ、分子のもつ機能と精密分子構造との関係を解明し新しい分子認識機能の発見を目指す。オカダ酸の活性についてキャビティの形成が活性発現に重要であろうとの推定をもとにして誘導体を合成した。即ち、C24位の水酸基をエピ化させその細胞毒性を比較してみた。その結果活性が1/66に低下することが判明した。C7、C27位のエピ化にも成功したのでこの活性試験を待つ必要はあるが、キャビティ形成と活性発現の関連性を実験的に証明できた。前年度、NaKーATPaseを埋めこんだプロテオリポゾ-ムとパリトキシンとの相互作用について報告した。さらにこの実験系においてNa,K交換をNa,KーATPaseの阻害と同じ強さでパリトキシンは阻害する。一方、この阻害が認められないような低濃度でアルカリメタルチャンネルと形成する。また、このチャンネル形成とNaKーATPase阻害は別の機構で進むことが結論ずけられた。今後、分子レベルでパリトキシン、ATPaseの相互作用を解明する。クロイソカイメンからはオカダ酸、ハリコンドリ^2Bが得られる。これらの生物オリジンがバクテリアであろうとの仮説のもとに共生バクテリアを培養した。抗真菌活性でスクリ-ニングしてデプシペプチド体を得た。その構造について現在検討中である。ドクウツボの内臓およびクロイソカイメンから新規のレクチン類と単離した。特にドクウツボのレクチンにはNGF合成促進作用が認められ今後の発展が期待される。また、クロイソカイメンのレクチンは、特異系分子認識機能を有し現在さらに検討を深めている。

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科研奖励(0)

会议论文

S.M.Wards: "Inhibition of Electvical Slow Waves and Ca^<2+> Currents of Gastric and Colonic Smooth Muscle by Phosphatase Inhibitors." Am.J.Physiol.C64-C70 (1991)

S.M.Wards：“磷酸酶抑制剂对胃和结肠平滑肌的电慢波和 Ca^<2> 电流的抑制。”

DOI： --

发表时间：

期刊：

影响因子： --

作者：

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