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海洋生物毒の活性発現と精密分子構造

海洋生物毒素的活性表达和精确分子结构

基本信息

批准号：
03236218
负责人：
上村大輔
金额：
$ 1.41万
依托单位：
Shizuoka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1991
资助国家：
日本
起止时间：
1991 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

近年、海洋生物由来の高次炭素鎖化合物に注目が集まっている。本研究ではこのグル-プに属する海洋生物毒を取り上げ、分子のもつ機能と精密分子構造との関係を解明し新しい分子認識機能の発見を目指す。オカダ酸の活性についてキャビティの形成が活性発現に重要であろうとの推定をもとにして誘導体を合成した。即ち、C24位の水酸基をエピ化させその細胞毒性を比較してみた。その結果活性が1/66に低下することが判明した。C7、C27位のエピ化にも成功したのでこの活性試験を待つ必要はあるが、キャビティ形成と活性発現の関連性を実験的に証明できた。前年度、NaKーATPaseを埋めこんだプロテオリポゾ-ムとパリトキシンとの相互作用について報告した。さらにこの実験系においてNa,K交換をNa,KーATPaseの阻害と同じ強さでパリトキシンは阻害する。一方、この阻害が認められないような低濃度でアルカリメタルチャンネルと形成する。また、このチャンネル形成とNaKーATPase阻害は別の機構で進むことが結論ずけられた。今後、分子レベルでパリトキシン、ATPaseの相互作用を解明する。クロイソカイメンからはオカダ酸、ハリコンドリ^2Bが得られる。これらの生物オリジンがバクテリアであろうとの仮説のもとに共生バクテリアを培養した。抗真菌活性でスクリ-ニングしてデプシペプチド体を得た。その構造について現在検討中である。ドクウツボの内臓およびクロイソカイメンから新規のレクチン類と単離した。特にドクウツボのレクチンにはNGF合成促進作用が認められ今後の発展が期待される。また、クロイソカイメンのレクチンは、特異系分子認識機能を有し現在さらに検討を深めている。

In recent years, the origin of marine organisms and high-order carbon compounds have attracted much attention. This study aims to clarify the relationship between molecular function and precise molecular structure of marine biological toxins and provide new insights into molecular cognitive function. The activity of the acid is important for the formation of an inducer. That is, C24 position of the water acid group, the cytotoxicity comparison The activity was 1/66 lower. C7, C27 position of the enzyme successfully formed the activity test to be necessary to prove the correlation between the enzyme formation and the activity test. Previous year, NaK ATPase interaction report The Na,K exchange resistance of this system is the same as that of the strong Na,K ATPase. A party, the resistance to the formation of low concentrations The results of this study suggest that the mechanism of NaK ATPase inhibition may be related to the development of the enzyme. In the future, the molecular structure and ATPase interaction will be clarified. The best way to get rid of this problem is to change your mind. This is the first time that a human being has ever been born. Antifungal activity is obtained by selecting the appropriate body. The structure is now in the middle of the discussion. It's a new way to get rid of all the bad stuff. In particular, it is expected that NGF synthesis will be promoted in the future. The molecular cognitive function of specific system is discussed in detail.