Structure-activity relationship study of hatermalides by using medicinal chemistry

哈马内酯类药物构效关系的药物化学研究

• 批准号: 21510221
• 负责人: HAYAKAWA Ichiro
• 金额: $ 3万
• 依托单位: University of Tsukuba
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21510221/
• 关键词: 天然物有機化学; 有機合成化学; 腫瘍細胞増殖阻害; 構造活性相関; ハテルマライド; ビセライド; 細胞毒性; メディシナルケミストリー

Haterumalides and biselides are cytotoxic macrolide isolated from the Okinawan marine animals. Interestingly, haterumalide NA showed strong toxicity against brine shrimp, while haterumalide NA methyl ester and biselide A are less toxic. I planned to synthesize haterumalide derivatives and to evaluate its biological activity. As a result, I elucidated that chloroolefin part of haterumalides is essential for the strong cytotoxicity of haterumalides. Also, I have achieved the synthesis of core carbon framework of biselide E.

Haterumalides和beselides是从冲绳海洋动物中分离的具有细胞毒性的大环内酯。有趣的是，haterumalide NA显示出对卤虫的强毒性，而haterumalide NA甲酯和beselide A的毒性较低。我计划合成haterumalide衍生物，并评估其生物活性。因此，我阐明了haterumalides的氯烯烃部分是haterumalides的强细胞毒性所必需的。同时，我还完成了双硒醚E的核心碳骨架的合成。

项目成果

Structure-activity relationship study of glaziovianin A against cell cycle progression and spindle formarion of HeLa S_3 cells

Glaziovianin A对HeLa S_3细胞周期进程和纺锤体形成的构效关系研究

• 发表时间: 2010
• 期刊: Bioorg.Med.Chem.Lett.
• 作者: Chihiro Nakajima;Hiroki Kuyama;Takashi Nakazawa;Osamu Nishimura;and Susumu Tsunasawa;Akiyuki Ikedo(Ichiro Hayakawa)
• 通讯作者: Akiyuki Ikedo(Ichiro Hayakawa)

抗HIV活性物質13-オキシインゲノール類の合成研究

抗HIV活性物质13-oxyingenols的合成研究

• 发表时间: 2011
• 作者: 早川一郎

天然物合成を起点とした医薬品リード化合物の創製を目指して

旨在基于天然产物合成创建药物先导化合物

• 发表时间: 2011
• 作者: 早川一郎;Shinichi Kobayashi;Takayuki Ohyoshi;Takuma Takemura;Yohsuke Satoh;早川一郎;早川一郎
• 通讯作者: 早川一郎

Total synthesis of auripyrone A by using a novel diastereoselective aldol-type reaction of a γ-pyrone

利用γ-吡喃酮的新型非对映选择性羟醛型反应全合成金吡喃酮A

• 发表时间: 2009
• 作者: 増石有佑;荒川憲昭;川崎博史;宮城悦子;平原史樹;平野久;大好孝幸;宮澤和;池戸彰之;竹村拓馬;竹村拓馬;大好孝幸;小林健一;竹村拓馬;佐藤洋輔;池戸彰之;小林健一;早川一郎;早川一郎;大好孝幸;川村大;佐藤洋輔;池戸彰之;竹村拓馬;早川一郎;早川一郎;早川一郎;早川一郎;早川一郎;早川一郎;早川一郎;小林健一;竹村拓馬;大好孝幸;池戸彰之;Takuma Takemura
• 通讯作者: Takuma Takemura

Synthesis of a hybrid compound of aplyronine A and mycalolide B

aplyronine A 和 mycalolide B 杂化化合物的合成

• 发表时间: 2010
• 作者: 小林健一;藤井勇介;小林真一;早川一郎;木越英夫
• 通讯作者: 木越英夫