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Sialic acid derivative synthesis and inhibitory activities against human parainfluenza virus type 1

Sialic acid derivative synthesis and inhibitory activities against human parainfluenza virus type 1
唾液酸衍生物的合成及其对人副流感病毒1型的抑制活性
批准号：
21590117
负责人：
IKEDA Kiyoshi
金额：
$3.0万
依托单位：
Hiroshima International University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2009 至 2011
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590117/
关键词：
シアル酸パラインフルエンザシアリダーゼ阻害剤

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
采用多组分偶联反应合成了在Neu 5Ac 2 en的C-4位分别含有N-磺酰脒基和α-酰胺基的新型hPIV-1唾液酸酶抑制剂，并研究了它们对hPIV-1唾液酸酶的抑制活性。在所合成的化合物中，N-磺酰脒基化合物对hPIV-1唾液酸酶表现出有效的抑制活性。然而，由于酶的大疏水基团，抑制程度弱于Neu 5Ac 2 en。
英文摘要
Novel sialidase inhibitors having N-sulfonylamidino and α-acylaminoamido groups at the C-4 position of Neu5Ac2en against hPIV-1 were synthesized using multicomponent coupling reactions, and their inhibitory activities against hPIV-1 sialidase were studied. Among synthesized compounds, N-sulfonylamidino compounds showed efficient inhibitory activities against hPIV-1 sialidase. However, the degree of inhibition was weaker than that of Neu5Ac2en due to large hydrophobic groups of enzyme.
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会议论文
Regioselective ester hydrolysis of sialic acid derivatives catalyzed by molecularly imprinted polymers
分子印迹聚合物催化唾液酸衍生物的区域选择性酯水解
DOI： 10.3987/com-09-11820
发表时间： 2009
期刊： Heterocycles
影响因子： 0.6
作者： [Ikeda, K., Katsumata, T., Sugiyama, Y., Miyamoto, K., Tanaka, K., and Sato, M]
通讯作者： M
All-Electronic Calculation Study of Novel Anti-Parainfluenza Drugs using Fragment Molecularr Orbital Method
新型抗副流感药物片段分子轨道法全电子计算研究
DOI： --
发表时间： 2011
期刊：
影响因子： --
作者： [Yuji Itoh, et al]
通讯作者： et al
Imaging of sialidase activity in rat brain sections by a highly sensitive fluorescent histochemical method
DOI： 10.1016/j.neuroimage.2011.06.017
发表时间： 2011-09-01
期刊： NEUROIMAGE
影响因子： 5.7
作者： [Minami, Akira, Shimizu, Hirotaka, Suzuki, Takashi]
通讯作者： Suzuki, Takashi
ラット海馬におけるシアリダーゼ活性の分布と神経興奮に伴い変化
大鼠海马唾液酸酶活性分布及神经兴奋相关变化
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [目黒裕芙子, 他]
通讯作者： 他
共 22 条
    Synthesis and Biological Evaluations as Inhibitors of Human Parainfluenza Virus-1 based on the Computational Design for Prevention of Multi-infectious Diseases
    • 批准号：
      24590155
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $3.41万
    • 财政年份：
      2012
    • 负责人：
      IKEDA Kiyoshi
    • 依托单位：
      Hiroshima International University
    Synthesis of sialic acid derivatives for human parainfluenza virus type-1 sialidase inhibitors
    • 批准号：
      19590103
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $1.83万
    • 财政年份：
      2007
    • 负责人：
      IKEDA Kiyoshi
    • 依托单位：
      University of Shizuoka
    Chemoenzymatic synthesis of N-acetylneuraminic acid derivatives and their behaviour towards sialidase from human parainfluenza virus
    • 批准号：
      13672223
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $1.66万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      IKEDA Kiyoshi
    • 依托单位：
      University of Shizuoka
    Development of simple apparatus for measuring liquid-concentration by ultrasonic light diffraction effect
    • 批准号：
      12650051
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $0.51万
    • 财政年份：
      2000
    • 负责人：
      IKEDA Kiyoshi
    • 依托单位：
      Shinshu University
    海外基金