Synthesis of 4'-substtituted 4'-thionucleosides and evaluation of its biological activity
Synthesis of 4'-substtituted 4'-thionucleosides and evaluation of its biological activity
4-取代4-硫核苷的合成及其生物活性评价
批准号：
21590123
负责人：
HARAGUCHI Kazuhiro
金额：
$2.91万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2009 至 2011
中文摘要
翻译
点击翻译按钮获取中文摘要
英文摘要
Synthetic method for 4-thiofuranoid glycal having ethynyl or cyano group at the 4'-position has been developed. On the basis of electrophilic glycosidation between the glycals and nucleobase as a key step, the target 4'-ethynyl(or cyano)-2'-deoxy-4'-thionucleosides could be obtained. The antiviral evaluation revealed that 4'-ethynyl-2'-deoxy-4'-thioguanosine was found to be highly potent and less toxic NRTI. 4-Ethynyl-4-thioribose derived from 4-Thiofuranoid glycal derived served as gycosyl donor in Vorbruggen glycosidation to give the taget 4'-ehtynyl-4'-thiocytidine.
期刊论文(0)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
登录
查看更多内容
Solvent effect observed in nucleophilic substitution of 4'-(benzoyloxy) cordycepin with AlMe3 : stereochemical evidence for SNi mechanism
AlMe3 亲核取代 4-（苯甲酰氧基）虫草素中观察到的溶剂效应：SNi 机制的立体化学证据
AlMe3 亲核取代 4-（苯甲酰氧基）虫草素中观察到的溶剂效应：SNi 机制的立体化学证据
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
J. Org. Chem
影响因子：
--
作者：
[Kubota, Y.; Kunikata, M.; Haraguchi, K.; Tanaka, H.]
通讯作者：
H.
Solvent Effect Observed in Nucleophilic Substitution of 4'-(Benzoyloxy)cordycepin with A1Me3
A1Me3 亲核取代 4-(苯甲酰氧基)虫草素中观察到的溶剂效应
A1Me3 亲核取代 4-(苯甲酰氧基)虫草素中观察到的溶剂效应
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
J.Org.Chem. 74
影响因子：
--
作者：
[田畑英嗣, 和田直也, 高田裕子, 三池知紘, 笠井正恭, 白波瀬弘明, 忍足鉄太, 高橋秀依, 夏苅英昭, Kazuhiro Haraguchi]
通讯作者：
Kazuhiro Haraguchi
糖部4'位に置換基を有するヌクレオシドホスホネート誘導体の合成とその抗HIV活性
糖部分4位取代基核苷膦酸酯衍生物的合成及其抗HIV活性
糖部分4位取代基核苷膦酸酯衍生物的合成及其抗HIV活性
DOI：
--
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
--
作者：
[窪田豊, 石崎伸英, 中村拡司, 原口一広, 田中博道, 濱崎隆之, 馬場昌範]
通讯作者：
馬場昌範
Electrophilic glycosidation employing 3, 5-O-(di-tert-butylsilylene)-erythro-furanoid glycal leads to exclusive formation of theβ-anomer : synthesis of 2'-deoxynucleosides and its 1'-branched analogues
使用 3, 5-O-(二叔丁基亚甲硅基)-赤式呋喃糖醛的亲电糖苷化导致 β-端基异构体的独家形成：2-脱氧核苷及其 1-支链类似物的合成
使用 3, 5-O-(二叔丁基亚甲硅基)-赤式呋喃糖醛的亲电糖苷化导致 β-端基异构体的独家形成：2-脱氧核苷及其 1-支链类似物的合成
DOI：
--
发表时间：
2010
期刊：
Tetrahedron
影响因子：
2.1
作者：
[Haraguchi, K.; Konno, K.; Yamada, K.; Kitagawa, Y.; Nakamura, K. T.; Tanaka, H.]
通讯作者：
H.
Synthesis and anti-HIV-1 evaluation of phosphonates which mimic the 5'-monophosphate of 4'-branched 2', 3'-didehydro-2', 3'-dideoxy nucleosides
模拟 4-支链 2, 3-二脱氢-2, 3-二脱氧核苷的 5-单磷酸酯的合成和抗 HIV-1 评估
模拟 4-支链 2, 3-二脱氢-2, 3-二脱氧核苷的 5-单磷酸酯的合成和抗 HIV-1 评估
DOI：
--
发表时间：
2010
期刊：
Bioorg. Med. Chem
影响因子：
--
作者：
[Kubota, Y.; Ishizaki, N.; Haraguchi, K.; Hamasaki, T.; Baba, M.; Tanaka, H.]
通讯作者：
H.
共 39 条
Synthesis and Biological Activities of Sugar Modified 4'-Thionucleosides
-
批准号：17590093
-
项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
-
资助金额：$1.86万
-
财政年份：2005
-
负责人：HARAGUCHI Kazuhiro
-
依托单位：
Synthesis and Biological Activities of 4'-Thionucleosides branched at the Sugar Portion
-
批准号：15590100
-
项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
-
资助金额：$1.86万
-
财政年份：2003
-
负责人：HARAGUCHI Kazuhiro
-
依托单位：
海外基金