Quantitative analysis of the open-state affinity of L-type calcium channel blockers and modeling of their inhibitory actions

L 型钙通道阻滞剂开放态亲和力的定量分析及其抑制作用的建模

• 批准号: 21590275
• 负责人: YAMADA Mitsuhiko
• 金额: $ 3.08万
• 依托单位: Shinshu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590275/
• 关键词: Ca_V<1. 2> L型カルシウムチャネル; ジヒドロピリジン; 膜電位依存性不活性化; Timothy症候群; アロステリックモデル; L型カルシウムチャネル; Ca_v1.2; 不活性化

We found that an antihypertensive agent, nifedipine can prevent fatal ventricular arrhythmias. Nifedipine exerts its effect by blocking L-type Ca^<2+> channels, which mediate Ca^<2+> influx into cells. In this study, we introduced genes encoding the channels into cultured cells and analyzed their function, thereby identified the mechanism by which nifedipine causes the effect to prevent fatal ventricular arrhythmias.

我们发现，抗高血压药硝苯地平可以预防致命性室性心律失常。硝苯地平通过阻断介导Ca^2+内流进入细胞的L型Ca^2+通道发挥作用。在这项研究中，我们将编码通道的基因导入培养细胞并分析其功能，从而确定硝苯地平引起预防致命性室性心律失常的作用的机制。

项目成果

Nicorandil ameliorates impulse conduction disturbances during ischemia in isolated arterially perfused canine atria

• DOI: 10.1016/j.ijcard.2009.06.011
• 发表时间: 2011-01-07
• 期刊: INTERNATIONAL JOURNAL OF CARDIOLOGY
• 影响因子: 3.5
• 作者: Hirose, Masamichi;Yano, Shiharu;Yamada, Mitsuhiko
• 通讯作者: Yamada, Mitsuhiko

L型カルシウムチャネルとリアノジン受容体の結合膜局在化におけるジャンクトフィリンの役割

亲Junktophilin在L型钙通道和兰尼碱受体联合膜定位中的作用

• 发表时间: 2012
• 作者: Kantamneni S.;Holman D.;Wilkinson KA.;Nishimune A.;Henley JM.;中田勉
• 通讯作者: 中田勉

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Selectiveα_〈1A〉-adrenoceptor stimulation induces Mueller' s smooth muscle contraction in an isolated canine upper eyelid preparation

选择性α_<1A>-肾上腺素受体刺激诱导离体犬上眼睑制剂中穆勒平滑肌收缩

• DOI: 10.3109/02713680903518858
• 发表时间: 2010
• 期刊: Curr. Eye Res
• 作者: Yano;S.;Hirose;M.;Nakada;T.;Nakayama;J.;Matsuo;K.;Yamada;M
• 通讯作者: M

Timothy症候群点変異により明らかとなったL型C^<a2+>チャネル阻害薬ニフェジピンの2つの異なる作用機序

Timothy 综合征点突变揭示 L 型 C^<a2+> 通道阻滞剂硝苯地平的两种不同作用机制

• 发表时间: 2011
• 作者: Kantamneni S.;Holman D.;Wilkinson K.A.;Nishimune A.;Henley J.M.;生暁郷
• 通讯作者: 生暁郷