Development of synthesis of chiral nitrogen-containing building blocks

手性含氮结构单元的合成研究进展

• 批准号: 21750048
• 负责人: UCHIDA Tatsuya
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Kyushu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21750048/
• 关键词: 不斉合成; キラルビルディングブロック; 含窒素化合物; アジド; 低環境負荷; ルテニウム; アジリジン化; ナイトレン移動反応; (+)-PD 128907; 空気酸化; 直接C-Hアミノ化; 不斉アジリジン化; 環境適応型反応; アジド化合物; 不斉反応; サレン錯体

We found that Ru(CO)-salen complex is a potent efficient catalyst for the aziridination of vinyl ketones with N-(2-trimethylsilyl)ethanesulfonyl azide as a nitrene precursor. The reaction generated with almost enantiomerically pure aziridino ketones. Furthermore, we could demonstrate that enantioselective short step formal synthesis of (+)-PD 128907 which is a potent dopamine D3 receptor agonist.

我们发现Ru（CO）-salen配合物是一种有效的催化剂，可以催化N-（2-三甲基硅基）乙磺酰叠氮为氮烯前体的乙烯基酮的氮丙啶化反应。该反应产生几乎对映体纯的氮丙啶酮。此外，我们可以证明，（+）-PD 128907，这是一个强大的多巴胺D3受体激动剂的对映选择性短步骤形式合成。

项目成果

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